阿达格拉西布（Adagrasib）是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。KRAS基因突变是许多癌症中常见的驱动因素，而KRAS G12C是这些突变中的一个特定类型。阿达格拉西布通过特异性地结合和抑制KRAS G12C蛋白的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。该药物为口服给药，推荐剂量为每日两次600mg，间隔约12小时，可与食物同服或单独服用。

　　阿达格拉西布在临床试验中显示出良好的疗效。在KRYSTAL-1研究中，阿达格拉西布治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的客观缓解率（ORR）约为45-50%，疾病控制率（DCR）超过80%，中位无进展生存期（PFS）为6-7个月。在33名既往治疗过的稳定中枢神经系统转移患者中，颅内证实的客观缓解率为33.3%，为伴有脑转移的患者提供了新的治疗选择。在结直肠癌治疗中，阿达格拉西布单药治疗的缓解率为19%，中位缓解期为4.3个月，中位PFS为5.6个月；而联合西妥昔单抗治疗的缓解率达46%，中位缓解期为7.6个月，中位PFS为6.9个月。

　　阿达格拉西布的不良反应需要特别关注。临床试验数据显示，治疗相关的不良事件发生率为97.4%，其中52.6%为1级或2级不良事件，44例发生了3级或以上不良事件。最常见的不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。此外，阿达格拉西布还可能引起QTc间期延长，增加室性快速性心律失常或猝死的风险。其他严重不良反应包括肝毒性和间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎，这些不良反应可能具有致死性。

　　与其他KRAS G12C抑制剂相比，阿达格拉西布具有独特的药代动力学特性，其半衰期较长，能够实现持续的目标抑制。在联合治疗方面，阿达格拉西布与免疫检查点抑制剂（如帕博利珠单抗）联合使用显示出协同效应，在初治KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中，联合治疗组的ORR达57%，显著高于单药组。与SHP2抑制剂联合使用也显示出良好的疗效，联合治疗组的ORR为41%，中位PFS为7.1个月。这些联合方案为克服耐药提供了新的策略。然而，阿达格拉西布不适用于先天性长QT综合征患者，严重肝功能损害患者也不建议使用。用药期间需密切监测心电图、电解质、肝功能和呼吸道症状，确保治疗的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)为KRAS G12C突变肺癌打开直接抑制的靶向通道

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