布加替尼（亦被称为布吉他滨）是第二代间变性淋巴瘤激酶抑制剂，在治疗ALK阳性非小细胞肺癌领域占有重要地位。它不仅对ALK敏感突变有效，还对部分导致一代药物耐药的突变（如L1196M和G1269A）具有抑制作用。此外，布加替尼在设计上也考虑了药物对脑部的渗透性，使其在控制颅内病灶方面表现优异。该药物的临床数据表明，其在一线治疗和克服克唑替尼耐药的后线治疗中均能带来显著的生存获益。

　　布加替尼的药理作用具有双重特性。它通过与ALK蛋白的ATP结合口袋结合，直接抑制其激酶活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。临床前研究证实，它对多种ALK突变体（包括耐药突变）的抑制活性显著强于一代药物克唑替尼。同时，它在非临床模型中也显示出对EGFR突变体的抑制活性，尽管临床相关性尚不明确。其良好的血脑屏障穿透能力是其另一大亮点，这确保了药物能有效作用于中枢神经系统的转移灶，对于脑转移高发的ALK阳性肺癌患者至关重要。

　　在一线治疗的头对头III期临床研究中，布加替尼与克唑替尼相比，显著延长了中位无进展生存期。布加替尼组的中位无进展生存期未达到，而克唑替尼组为9.8个月，疾病进展或死亡风险降低了51%。布加替尼组的客观缓解率也更高。在颅内疗效方面，布加替尼的优势更为明显，对于基线有脑转移的患者，其颅内缓解率显著优于克唑替尼。在用于治疗克唑替尼耐药患者的II期研究中，布加替尼也展示了高达54%的客观缓解率。

　　布加替尼的给药方案采用独特的剂量递增策略，以优化其耐受性。推荐起始剂量为前7天每日一次90毫克，若耐受良好，则从第8天开始增加至每日一次180毫克。常见的不良反应包括恶心、腹泻、乏力、咳嗽、头痛、肌酸磷酸激酶升高、脂肪酶升高等。一个需要特别关注的不良反应是治疗早期可能发生的肺部炎症，多发生于开始治疗的第一周内，表现为呼吸困难、咳嗽、发热等，需立即就医评估。治疗期间需定期监测肌酸磷酸激酶、脂肪酶、血糖及肺部症状。

　　在第二代ALK抑制剂中，布加替尼以其强效的全身和颅内抗肿瘤活性脱颖而出。与同代药物相比，其在克服克唑替尼耐药方面显示出优势，尤其对某些特定耐药突变有效。其先低后高的给药方案有助于管理早期不良反应，提高长期给药的耐受性。对于新诊断的ALK阳性患者，布加替尼是有效的一线选择；对于克唑替尼治疗后进展的患者，它则是强有力的后续治疗武器。其强大的入脑能力，使其成为预防和控制脑转移的优选方案之一，为患者实现更长的高质量生存提供了可能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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