劳拉替尼（亦被称为洛拉替尼）是第三代高选择性ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，专为克服既往ALK抑制剂治疗后出现的耐药问题而设计。该药物的问世，标志着间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌治疗进入了一个全新阶段，特别是为那些对第一代、第二代靶向药物产生耐药的患者提供了强有力的后续治疗选择。其独特的分子结构和强大的血脑屏障穿透能力，使其对基线脑转移患者和发生脑转移进展的患者展现出卓越的控制力。

　　劳拉替尼的作用机制具有高度针对性。它不仅能有效抑制ALK野生型，对多种已知的ALK耐药突变，尤其是最常见的G1202R突变，也具有强效的抑制作用。更关键的是，劳拉替尼被设计为具有较强的血脑屏障穿透能力，能在脑脊液中达到较高的药物浓度。这对于ALK阳性非小细胞肺癌患者至关重要，因为此类患者病程中发生脑转移的比例很高。劳拉替尼通过精准打击颅内的肿瘤病灶，实现了对全身性疾病和脑转移灶的同步高效控制。

　　该药物获批用于治疗既往接受过至少一种ALK抑制剂治疗的ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在一项关键的II期临床研究中，对于既往接受过克唑替尼治疗的患者，劳拉替尼的客观缓解率达到69%；对于更为难治的、接受过两种或以上ALK抑制剂治疗的患者，客观缓解率仍有39%。其颅内缓解率尤为突出，在可测量脑转移灶且既往接受过克唑替尼治疗的患者中，颅内客观缓解率高达82%。这证实了其控制脑转移的强大效力。

　　劳拉替尼的推荐剂量为每日一次，每次口服100毫克。常见的不良反应包括高脂血症、水肿、周围神经病变、认知功能影响、体重增加、情绪变化等。其中，高脂血症的发生率较高，但通常可通过降脂药物进行管理。一些独特的中枢神经系统不良反应，如认知功能、情绪和言语的影响，需要医患共同关注，多数可通过剂量调整或对症处理得以控制。治疗期间需要定期监测血脂、肝功能以及神经系统症状。

　　与第一、二代ALK抑制剂相比，劳拉替尼的核心优势在于其针对耐药突变的广谱活性和卓越的颅内活性。当疾病对较早代的药物产生进展时，劳拉替尼往往仍然有效。在治疗序贯中，将劳拉替尼作为后线治疗策略，能显著延长患者的总体生存时间。其强大的入脑能力，使之成为预防和治疗脑转移的有力武器，改变了此类患者的疾病进程和预后。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：劳拉替尼/博瑞纳(Lorbrena/Lorlatinib)面向ALK突变非小细胞肺癌的第三代靶向药

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