特泊替尼（Tepotinib）是一种高选择性口服MET抑制剂，专门针对携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。作为全球首个获批用于该适应症的MET抑制剂，特泊替尼通过精准靶向MET信号通路，为这一罕见但侵袭性强的肺癌亚型患者带来了新的治疗希望。

　　特泊替尼的作用机制在于其作为可逆的I型ATP竞争性MET抑制剂，通过剂量依赖性方式抑制MET磷酸化及其下游信号通路（如PI3K/Akt、MAPK/ERK），从而在MET异常活化的肿瘤中发挥抗肿瘤作用。这种精准靶向机制使得药物能够选择性地作用于癌细胞，减少对正常细胞的损伤，提高治疗安全性。

　　在临床疗效方面，特泊替尼展现出令人鼓舞的治疗效果。VISION研究数据显示，在总体人群中，特泊替尼的客观缓解率达到54.0%，其中初治患者和既往经治患者的客观缓解率分别达到53.0%和55.0%。更为重要的是，中位缓解持续时间在总体人群中达到12.7个月，在初治人群中更是达到16.4个月。在亚裔患者中，一线治疗患者的客观缓解率达到64.0%，疾病控制率高达86.0%，中位总生存期达到32.7个月，中位无进展生存期为16.5个月，这些数据显著优于后线治疗。

　　特泊替尼的推荐剂量为450mg（2片），每日一次，与食物同服。患者应在每天大致相同的时间整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。对于吞咽困难的患者，可将药片分散到水中饮用或以鼻胃管送服。如果距离下一次服药不足8小时，建议患者不要补服漏服剂量；如果服药后发生呕吐，应在计划时间进行下一次服药。根据患者个体的安全性和耐受性，可进行剂量调整，推荐的特泊替尼减量方法为：第一次减量至225mg每日一次，第二次减量至200mg每日一次，第三次减量至150mg每日一次。

　　在安全性方面，特泊替尼整体耐受性良好。最常见的不良反应包括外周水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。最常见的3至4级实验室异常包括淋巴细胞减少、白蛋白减少、钠减少、γ-谷氨酰转移酶增加、淀粉酶增加、ALT增加、脂肪酶增加、AST增加和血红蛋白减少。需要特别注意的是，间质性肺病/肺炎是潜在严重不良反应，发生率为2.2%，其中0.9%的患者因此终止治疗。因此，治疗期间应密切监测肺部症状，如出现新的或恶化的呼吸困难、咳嗽等症状，应及时就医评估。

　　与其他MET抑制剂相比，特泊替尼在亚裔人群中的疗效数据尤为突出，是目前唯一中位总生存期超过30个月的MET抑制剂。此外，特泊替尼对脑转移患者同样有效，颅内客观缓解率达到53%，中位颅内无进展生存期达9.7个月，与无脑转移患者疗效相当。液体活检监测显示，治疗期间ctDNA中METex14突变等位基因频率下降与临床缓解高度一致，67%的患者达到分子学缓解，这为疗效评估提供了新的监测手段。

　　特泊替尼的获批标志着METex14跳跃突变NSCLC治疗进入了精准靶向时代。对于这一传统治疗效果不佳的患者群体，特泊替尼不仅提供了新的治疗选择，更通过其显著的疗效和良好的安全性，为患者带来了长期生存获益的可能。随着临床应用的不断深入和更多研究数据的积累，特泊替尼有望在MET异常NSCLC的治疗中发挥更加重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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