司美格鲁肽是一种长效胰高糖素样肽-1受体激动剂，结构与天然人胰高糖素样肽-1具有94%的氨基酸序列同源性，于2017年12月在美国获批上市，2021年4月在中国获批。该药物主要用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，2024年6月减重版本在中国大陆获批用于长期体重管理，2024年1月口服司美格鲁肽片在中国获批，成为国内首个口服GLP-1RA药物。2024年3月美国FDA批准其减重版本用于降低超重合并心血管疾病患者的心血管事件风险，2025年7月在中国获批新适应症，可降低2型糖尿病合并慢性肾病患者的肾衰竭及死亡风险。

　　司美格鲁肽通过激活GLP-1受体刺激胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，半衰期延长至7天，实现每周一次给药。GLP-1受体激动剂能够以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，延缓胃排空，增加饱腹感，从而有效控制血糖和体重。在2型糖尿病患者中，司美格鲁肽能够显著降低糖化血红蛋白水平，改善血糖控制，同时减轻体重，改善血脂谱和血压，降低心血管事件风险。

　　司美格鲁肽注射液的起始剂量为0.25mg每周一次，4周后增至0.5mg每周一次，在以0.5mg每周一次治疗至少4周后，剂量可增至1mg每周一次，以便进一步改善血糖控制水平。0.25mg并非维持剂量，不推荐每周剂量超过1mg。药物应每周注射一次，可在一天中任意时间注射，无需根据进餐时间给药，经皮下注射给药，注射部位可选择腹部、大腿或上臂。口服司美格鲁肽片的推荐剂量为每日一次，随餐服用。使用中可能出现胃肠道副作用，如恶心、呕吐、腹泻、便秘等，以及甲状腺相关禁忌证，需在医生指导下使用。

　　司美格鲁肽与二甲双胍联合治疗2型糖尿病显示出良好的疗效和安全性。在临床研究中，联合用药组糖化血红蛋白降幅为1.56%，达标率72.6%，体重减轻4.86±2.73kg，血脂谱指标、胰岛素敏感性以及血压改善情况优于单药二甲双胍组。胃肠道不良反应发生率为28.3%，但多为轻中度，且集中在前8周，严重低血糖风险未增加。与替尔泊肽相比，司美格鲁肽的减重效果为13.7%，替尔泊肽为20.2%，但司美格鲁肽在心血管保护方面具有优势，已获批用于降低2型糖尿病合并心血管疾病患者的心血管事件风险，以及降低2型糖尿病合并慢性肾病患者的肾衰竭及死亡风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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