瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,2019年1月在日本获批上市,商品名为Relumina,用于子宫肌瘤的治疗和症状缓解;2020年12月在美国获批上市,商品名为Orgovyx,用于治疗晚期前列腺癌患者;2021年5月复方制剂Myfembree获批用于子宫肌瘤相关月经过多。
瑞卢戈利可结合并阻断垂体前叶中的GnRH受体,从而降低女性卵巢生成的雌激素水平;可以减少睾酮的产生,睾酮主要是刺激前列腺癌发生发展的激素;也可以减少卵巢雌二醇的生成,这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的发生。该药通过阻断内源性GnRH与其受体的结合,抑制黄体生成素和卵泡刺激素等促性腺激素的合成和释放,降低睾酮和雌二醇等性激素水平。
该药适用于子宫肌瘤相关重度出血(月经量>80ml/周期或引发贫血)患者,以及子宫内膜异位症相关疼痛(VAS评分≥4分)患者。推荐剂量为每天大约同一时间口服一片(40mg),可与食物同服或单独服用,在月经开始后尽早开始使用,但不迟于月经开始后七天,建议总治疗时间为24个月。
与GnRH激动剂相比,瑞卢戈利具有患者顺应性好、安全性好、用药灵活等优势。目前常用的GnRH激动剂需要通过肌肉或皮下注射给药,而瑞卢戈利为口服给药,每日1次,服药方便;无Flare-up效应,不良反应少,可应用于月经周期的任何阶段,停药后垂体功能恢复快。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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