在溃疡性结肠炎(UC)的治疗中,许多患者在使用5-ASA或生物制剂后仍无法完全控制症状,如持续腹泻、便血、腹痛和生活质量下降。这些症状不仅影响日常活动,还可能导致营养不良和心理负担。伊曲莫德(Etrasimod)是一种口服、选择性JAK1/3抑制剂,通过调节肠道免疫反应,减少促炎细胞因子释放,从而控制黏膜炎症。
其作用机制在于:伊曲莫德特异性结合JAK1和JAK3激酶域,抑制IL-2、IL-6、IL-17等信号通路,降低T细胞活化和炎症介质产生。由于对JAK2影响较小,因此对造血系统影响较低,减少贫血和血小板减少风险。
关键III期研究(OASIS系列)纳入了数千例中重度UC患者,结果显示,在第8周时,伊曲莫德可显著提高临床缓解率、内镜改善率和黏膜愈合率。多数患者在4–12周内出现症状缓解,且疗效可持续超过一年。
伊曲莫德给药为每日一次口服,推荐剂量为2 mg。需注意,药物主要经CYP3A4代谢,与强效诱导剂联用可能显著降低暴露量,应避免合用。与强效抑制剂联用则可能增加毒性风险。
安全性方面,最常见不良反应包括头痛、上呼吸道感染、恶心和疲劳。其中,感染发生率略高于安慰剂组,但多为轻中度。严重感染(如肺炎、带状疱疹)发生率较低,但仍需定期监测。
目前,伊曲莫德获批用于:中重度活动性溃疡性结肠炎成人患者;可作为单药或联合其他药物使用。它不适用于儿童或青少年患者。
从治疗策略看,伊曲莫德的价值在于提供了一种“口服、高效、便捷”的治疗选择。对于需要长期管理的慢性病患者,它减少了注射频率,提高了依从性。
伊曲莫德的存在提醒我们:在自身免疫性疾病管理中,一个药物的成功不仅在于其疗效,还在于其能否融入患者的日常生活。对于那些希望维持工作、家庭和社会功能的UC患者,伊曲莫个提供的不是一个奇迹,而是一个可以持续使用的工具——它让“控制疾病”成为一种现实。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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