厄洛替尼(商品名特罗凯)是一种口服的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,2004年在美国获批上市,2006年在中国获批进口,2019年国内仿制药获准上市。该药是首个选择性作用于EGFR酪氨酸激酶的口服抑制剂,适用于EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的一线、维持及二线以上治疗。
厄洛替尼通过抑制EGFR磷酸化阻断下游信号通路,诱导EGFR敏感突变肿瘤细胞凋亡。其作用机制与化疗不同,是一种靶向治疗药物,可特异性地针对肿瘤细胞作用,抑制肿瘤的形成和生长。EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面,厄洛替尼通过抑制酪氨酸激酶的活性来抑制肿瘤生长,酪氨酸激酶是EGFR细胞内的重要组成部分之一。
该药推荐剂量为每日150mg空腹服用,至少在进食前1小时或进食后2小时服用,持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。对于胰腺癌患者,与吉西他滨联用时推荐剂量为一日100mg。常见不良反应包括皮疹(发生率75%)和腹泻(发生率54%),严重不良事件包括间质性肺病(发生率0.6%)。
III期临床研究显示,厄洛替尼治疗组中位生存期达6.7个月,较安慰剂组延长2个月;EMERGING-CTONG 1103研究显示围手术期治疗中位生存期达42.2个月。该药与CYP3A4强抑制剂联用需调整剂量,肝功能异常者慎用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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