阿昔替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月在中国获批上市，商品名为英立达。该药物通过选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3的酪氨酸激酶活性，同时对血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β等靶点也有抑制作用，从而阻断肿瘤血管生成，抑制肿瘤细胞增殖。阿昔替尼在纳摩尔药物浓度水平即可有效阻滞VEGFR受体，而对其他靶蛋白的抑制作用最小，在人体内具有较短的半衰期。
阿西替尼主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌成人患者，也可联合特瑞普利单抗用于中高危的不可切除或转移性肾细胞癌患者的一线治疗。推荐起始剂量为5mg，每日两次口服，可与食物同服或空腹服用。治疗期间需根据患者安全性和耐受性进行个体化剂量调整，最大日剂量一般不超过10mg。临床研究显示，阿昔替尼能显著延长患者无进展生存期，在AXIS试验中，阿昔替尼组的中位无进展生存期为6.7个月，较索拉非尼组的4.7个月延长了40%。
阿西替尼最常见的不良反应包括腹泻、高血压、疲劳、食欲下降、恶心等，发生率在20%以上。3-4级的毒性作用主要包括腹泻、高血压和乏力。治疗期间需定期监测血压、甲状腺功能及蛋白尿等指标，出现手足综合征、腹泻等不良反应时应及时调整用药方案。与第一代VEGFR抑制剂相比，阿昔替尼具有更高的选择性和更短的半衰期，使其在疗效和安全性方面都有所改善，为晚期肾癌患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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