替沃扎尼是一种口服选择性血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，于2021年3月获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗既往接受过至少两种全身治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌成人患者。该药物通过高选择性抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性，精准阻断肿瘤血管生成，从而抑制肿瘤生长和转移，为多轮治疗失败后的肾癌患者提供了新的治疗选择。

　　在作用机制方面，替沃扎尼在临床相关浓度下能抑制血管内皮生长因子受体的磷酸化，并抑制其他激酶如c-kit和PDGFRβ。体外细胞激酶试验表明，该药物能够抑制多种肿瘤细胞类型的血管生成、血管通透性和肿瘤生长，包括人肾细胞癌。这种高选择性的抑制作用使得替沃扎尼在抑制肿瘤血管生成的同时，相比其他多靶点酪氨酸激酶抑制剂具有更好的耐受性和更少的副作用。

　　替沃扎尼的推荐剂量为每天一次口服1.34毫克，治疗周期为21天用药后休息7天，形成一个28天的治疗周期。药物可与或不与食物同服，胶囊应整颗吞服，不可压碎、咀嚼或打开。治疗应持续至疾病进展或患者出现不可耐受的毒性反应。对于中度肝功能不全的患者，建议将剂量降至0.89毫克每日一次。在药代动力学方面，替沃扎尼口服后达到血浆药物浓度峰值的中位时间为10小时，半衰期约为111小时，连续服药后第14天达到稳定状态，积累比为6-7倍。

　　临床研究数据显示，替沃扎尼在晚期肾细胞癌治疗中表现出显著疗效。TIVO-3试验结果显示，与索拉非尼相比，替沃扎尼组的中位无进展生存期延长至5.6个月，而索拉非尼组为3.9个月，疾病进展风险降低26%。客观缓解率达到18%，显著优于索拉非尼组的8%。在安全性方面，替沃扎尼的耐受性较好，常见不良反应包括高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、发音困难等，其中高血压是最常见的不良反应，发生率约为53%，但大多数为1-2级，可通过降压药物进行管理。与索拉非尼等传统药物相比，替沃替尼的副作用谱更温和，生活质量评分更好。

　　与其他靶向药物相比，替沃扎尼的优势在于其高选择性。索拉非尼和舒尼替尼等早期酪氨酸激酶抑制剂具有多靶点抑制作用，虽然疗效显著，但副作用较多，如皮疹、腹泻等发生率较高。而替沃扎尼对VEGFR家族的选择性更高，在保持疗效的同时显著降低了非靶向毒性。此外，对于接受过免疫治疗或TKI治疗失败的患者，替沃扎尼作为三线治疗选择，仍能提供临床获益，中位总生存期可达16.4个月。该药物的口服给药方式也提高了患者的治疗依从性和生活质量，为晚期肾癌患者提供了更加便捷和可耐受的治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：替沃扎尼(FOTIVDA/TIVOZANIB)是为精准狙击血管生成的肾癌靶向药

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