布加替尼作为一款第二代酪氨酸激酶抑制剂，其问世为克服第一代药物耐药、尤其是针对携带间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了关键性的新治疗选项。该药物通过高选择性地抑制间变性淋巴瘤激酶以及相关的c-ros原癌基因1激酶，有效阻断下游促癌信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长与增殖。其设计的核心优势在于对多种已知导致第一代药物耐药的突变，特别是最棘手的溶剂前沿突变具有强大的抑制作用，为疾病进展后的治疗打开了新的局面。

　　患者通常每日一次口服布加替尼，其标准治疗方案包含一个剂量递增阶段，即在治疗前7天采用较低剂量，随后转为较高剂量长期维持。这种设计旨在帮助患者更好地耐受治疗初期的潜在不良反应。在关键临床试验中，对于先前使用第一代药物后出现疾病进展的患者，布加替尼显示了卓越的疗效，其客观缓解率达到约53%，中位无进展生存期约为16.7个月，显著优于传统的化疗方案。此外，对于新诊断的患者，研究也证实布加替尼一线治疗能带来深度且持久的缓解，颅内病灶控制效果尤为突出。

　　与第一代药物克唑替尼相比，布加替尼对间变性淋巴瘤激酶靶点的抑制力更强，且对血脑屏障的穿透性更佳，因此对于预防和治疗脑转移具有明确优势。相较于其他第二代药物如阿来替尼、塞瑞替尼，布加替尼在特定的耐药突变谱和颅内活性上各有侧重，临床选择需综合考量患者的突变类型、脑转移状况及对药物不良反应的耐受能力。布加替尼常见的不良反应包括肌酸磷酸激酶升高、脂肪酶升高、高血压、心动过缓、胃肠道反应及间质性肺病/肺炎。其中，早期的肺部炎症需要严密监测，任何新发或恶化的呼吸道症状都需立即就医评估。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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