达罗他胺是一种口服的非甾体类雄激素受体抑制剂，其分子结构与现有的比卡鲁胺、恩扎卢胺等不同。它与雄激素受体具有高亲和力，能够竞争性地阻断雄激素与受体的结合，并抑制受体向细胞核的转位以及雄激素受体介导的基因转录。该药物被批准与雄激素剥夺治疗联合，用于治疗有高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者。非转移性去势抵抗性前列腺癌是指患者在接受手术或药物去势后，前列腺特异性抗原水平持续升高，但通过常规影像学检查未发现远处转移的阶段，控制疾病进展、延缓转移发生是此阶段治疗的核心目标。

　　在针对高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌的关键临床试验中，与安慰剂联合雄激素剥夺治疗相比，达罗他胺联合雄激素剥夺治疗显著延长了患者的无转移生存期，即显著推迟了影像学远处转移的发生时间，并改善了总生存期。患者每日两次口服，与雄激素剥夺治疗联合使用。相较于早期一代的抗雄激素药物，达罗他胺的设计旨在更彻底地阻断雄激素受体信号，并且其血脑屏障穿透性较低，这可能在减少中枢神经系统相关副作用（如癫痫发作，虽然总体罕见）方面具有潜在优势。

　　达罗他胺的耐受性总体良好。最常见的不良反应包括疲劳、四肢疼痛和皮疹。其他可能的不良反应有潮热、恶心、便秘、关节痛、体重下降等。实验室检查异常可能包括肝功能指标升高。由于与雄激素剥夺治疗联合，治疗相关的性腺功能减退症状（如潮热、性欲减退）也会出现。重要的是，在临床试验中，与达罗他胺相关的癫痫发作报告率极低。达罗他胺的出现，为高转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌患者提供了一种能够有效延缓疾病进展、改善预后的重要新选择，完善了前列腺癌全程管理的治疗链条。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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