外科手术是软组织肉瘤唯一可获得根治的，最重要的治疗手段，但依然有为数众多的肉瘤患者需要进行化疗。比如病理高级别的软组织肉瘤患者，初诊时10％已发生了转移，而且即使肿瘤局部控制良好，术后仍有40％-50％的患者会出现局部复发，大于50％的患者会发生远处转移。化疗仍是当今软组织肉瘤最重要的内科治疗手段，分为新辅助化疗、辅助化疗和姑息性化疗等。曲贝替定独特的化学结构使其产生了异于传统抗肿瘤药物的作用机制,进而具备了独特而突出的抗肿瘤功效。另一方面以曲贝替定作为先导化合物得到的类似物同样具有良好的活性并且表现出了与曲贝替定不同的适应症。曲贝替定的上市为那些蒽环类和IFO药物治疗失败的患者，以及不适合这些药物治疗的晚期软组织肉瘤患者提供了新的治疗选择。

　　一、适应症（国内/主流获批）

　　软组织肉瘤（成人）：既往接受过蒽环类治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤/平滑肌肉瘤（二线）。

　　卵巢癌（成人）：与聚乙二醇化脂质体阿霉素（PLD）联合，治疗复发性铂敏感卵巢癌。

　　二、禁忌症（绝对禁用）

　　过敏：对曲贝替定或制剂中任何辅料过敏者。

　　妊娠：孕妇禁用（胚胎毒性、致畸风险）；女性末次给药后2个月内、男性5个月内需严格避孕。

　　重度肝功能不全：胆红素＞3×ULN，且AST/ALT＞8×ULN（Child‑Pugh C级）。

　　严重感染：未控制的严重感染禁用。

　　疫苗联用：禁止与黄热病疫苗同时使用。

　　三、慎用/相对禁忌（需评估风险获益）

　　中度肝功能不全：胆红素1.5–3×ULN、AST/ALT≤8×ULN，需减量（0.9 mg/m²）。

　　心功能不全：左室射血分数（LVEF）＜正常值下限、严重心肌病史。

　　肾功能不全：终末期肾病（无安全数据）；轻中度肾损无需调量。

　　哺乳期：用药期间暂停哺乳（药物可能入乳）。

　　儿童/青少年：＜18岁不推荐（安全性未确立）

　　作用机制

　　曲贝替定/他比特定(YONDELIS)与DNA小沟中的鸟嘌呤结合，形成复合物并导致其螺旋弯折为大沟，这一结合会诱发DNA一系列激活反应，影响多个转录因素，DNA修复途径，从而干扰细胞周期，导致细胞死亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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