福巴替尼是新型口服小分子抑制剂，能不可逆地靶向所有四种成纤维细胞生长因子受体亚型，与FGFR激酶结构域共价结合，抑制下游信号传导。这种独特机制克服了可逆性ATP竞争性抑制剂的局限，即便存在耐药突变，也能长期抑制致癌通路。目前，它被批准用于治疗曾接受过治疗、无法切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌且伴有FGFR2基因融合或其他重排的成年患者。肝内胆管癌侵袭性强，FGFR2融合或重排在发病中起关键作用，福巴替尼片为这类患者提供了新的治疗手段。

　　福巴替尼是一款共价结合的更稳固的、不可逆的抑制剂。作为一种高选择性、不可逆的口服FGFR抑制剂，福巴替尼对FGFR1-4均有抑制作用，它可以与FGFR激酶结构域P环中的保守半胱氨酸共价且不可逆结合，这也意味着与其他FGFR相比，福巴替尼会出现更少的耐药问题。福巴替尼作为不可逆性FGFR抑制剂，针对FGFR1-4基因进行抑制，特别是FGFR2融合基因阳性的胆道癌患者。在这些患者中，FGFR2的过度表达促进了癌细胞的生长和转移。福巴替尼通过阻止FGFR的磷酸化，切断肿瘤细胞的信号传导，从而减缓肿瘤进展。2022年10月8日，美国FDA加速批准福巴替尼上市，用于治疗携带FGFR2基因融合或其它重排的不可切除、局部晚期或转移性肝内胆管癌（iCCA）经治成人患者。疗效数据荣登NEJM杂志，刊登了关于福巴替尼（TAS-120）治疗ICC的II期试验FOENIX-CCA2的阳性结果，结果显示：客观有效率为42%，疗效维持的中位时间为9.7个月，无疾病进展中位时间为9.0个月，中位总生存时间为21.0个月。

　　福巴替尼主要用于治疗多种类型的癌症，包括胆管癌、乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌、食管癌和非小细胞肺癌。它通过抑制FGFR2基因突变相关的信号通路，阻止癌细胞的生长并促进其死亡。它特别适用于那些接受过治疗且病情难以控制的局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者。这类患者通常携带FGFR2基因的融合或重排，福巴替尼通过减少肿瘤细胞的增殖和存活率来抑制病情发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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