特泊替尼（Tepotinib）是一种口服的高度选择性的IB型MET抑制剂，已在美国和日本获批。2021年2月3日，FDA加速批准Tepotinib上市，用于治疗携带MET外显子14（METex14）跳跃突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。VISION研究结果显示，特泊替尼一线治疗MET14外显子跳跃突变NSCLC患者的ORR为57.3%，中位DOR为46.4个月，中位PFS为12.6个月，中位OS为21.3个月。

　　MET基因编码肝细胞生长因子受体（C-Met），属于酪氨酸激酶，与多种癌基因产物和调剂蛋白有关，参与细胞信息传导，细胞骨架重排的调控，是细胞增殖、分化和运动的重要因素。肝细胞生长因子（HGF）/C-met信号通路在原发性肿瘤的形成和继发转移中起着至关重要的作用。C-met广泛表达于多种人体正常组织，但在肺癌、结直肠癌、肝癌、胃癌等肿瘤组织中呈现出异常的高表达、突变或活性改变。在肺癌、结肠癌、肝癌、直肠癌、胃癌、肾癌、卵巢癌、乳腺癌以及前列腺癌等组织中呈现扩增和过表达等显现。在对靶向药物治疗产生抗药性的肺癌、胃癌等肿瘤患者中，也出现Met基因的扩增。

       肺癌位居我国癌症发病谱和死亡谱第一位。目前每年确诊的肺癌病人约有84万人，每年死于肺癌的病人大约是67万，因肺癌死亡占全部癌种死亡的27%，肺癌已严重威胁我国居民健康。根据美国肺癌研究数据预测，如果不采取有效措施，我国肺癌发病率和死亡率仍将持续上升。由于有着庞大的患者人群，同时非小细胞肺癌又是整个肺癌患者人群中占比最高的癌种。随着晚期非小细胞肺癌患者病情的发展，癌细胞的临床耐药性也在不断增强，许多患者将病程晚期面临无药可用的地步，而特泊替尼（Tepotinib）的出现，给这些非小细胞肺癌患者带来了生的希望。

　　特泊替尼（Tepotinib）是全球首个获批的高选择性口服MET抑制剂，在针对EGFR-TKI耐药后出现MET扩增和本身就存在MET14外显子跳跃突变方面，都具有很好的疗效。目前来讲，由于EGFR-TKI用药人数众多，耐药后出现MET扩增急需进一步治疗的患者数目更大。在针对C-met14的靶向药中，特泊替尼（Tepotinib）是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的口服MET抑制剂。目前特泊替尼在二线以后治疗的患者获益是非常显著的。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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