第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）拉泽替尼（Lazertinib，商品名：Lazcluze）在治疗带有EGFR突变和中枢神经系统（CNS）转移的非小细胞肺癌（NSCLC）患者方面显示出显著的疗效。拉泽替尼在具有激活EGFR突变、T790M突变和中枢神经系统（CNS）疾病的非小细胞肺癌患者中具有强活性。由于这种药物的不良反应（AEs）发生率较低，如皮疹和腹泻，拉泽替尼被认为可以与其他抗EGFR抑制剂联合使用。韩国柳韩洋行的Lazertinib（YH-25448）是不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的血脑屏障穿透能力。

　　肺癌是全球癌症死亡的首要原因，每年导致180万人死亡，其中非小细胞肺癌占所有病例的80%至85%。在EGFR突变的非小细胞肺癌患者中，25%至39%的患者因疾病进展和治疗方案缺乏而从未接受过二线治疗。接受当前标准酪氨酸激酶抑制剂单药治疗的所有晚期EGFR突变非小细胞肺癌患者，其五年生存率不足20%。酪氨酸激酶抑制剂单药治疗后出现的获得性耐药机制，使得后续治疗更加困难。

　　拉泽替尼的作用机制：拉泽替尼是一种口服的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它是一种脑渗透、不可逆的EGFR-TKI，靶向T790M突变（T790M突变是指EGFR20号外显子中第790氨基酸位点的苏氨酸（T）被甲硫氨酸（M）替代），激活EGFR突变Ex19del和L858R，同时保留野生型EGFR。由Yuhan和Janssen Biotech共同开发，2021年1月，Lazertinib首次获得批准，用于治疗先前接受过EGFR-TKI治疗的EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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