非小细胞肺癌是起源于支气管黏膜、支气管腺体和肺泡上皮的一类肺恶性肿瘤，显微镜下特点是核异形、细胞较大、胞浆丰富。在我国，非小细胞肺癌为最常见的肿瘤，约占所有肺癌的85%，男性发病率与死亡率均高于女性。

　　莫博替尼适应症：适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变且在铂类化疗期间或之后疾病进展的成人局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

　　药物相互作用：避免与中度或强CYP3A4抑制剂共同给药，如果不可避免必须使用中度CYP3A4抑制剂，则将莫博替尼剂量减少约50%（例如，160至80毫克、120至60毫克或80至40毫克）；密切监测QTc间期。一旦中度CYP3A4抑制剂停用3-5个半衰期，在开始服用中度CYP3A4抑制剂之前恢复莫博替尼剂量。

　　推荐剂量及剂量调整

　　每天口服160毫克（4粒），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　减少不良反应的剂量

　　首次剂量减少：每天口服120毫克（3粒）

　　第二次剂量减少：每天口服80毫克（2粒）

　　QT(QTc)延长和尖端扭转型室速

　　（1）2级（QTc间期481-500毫秒）

　　首次出现：恢复后，以相同剂量恢复莫博替尼治疗；

　　复发：恢复后，以低一档剂量恢复莫博替尼或永久停药；

　　（2）3级（QTc间期≥501毫秒或QTc间期从基线增加>60毫秒）

　　首次出现：恢复后，以低一档剂量恢复莫博替尼或永久停药；

　　复发：永久停药；

　　4级（尖端扭转型室性心动过速；多形性室性心动过速；严重心律失常的体征/症状）：永久停药

　　间质性肺病(ILD)/肺炎

　　如果确诊间质性肺炎，需要永久停药；

　　射血分数(EF)降低或心力衰竭(HF)

　　（1）2级EF下降

　　维持治疗直到等级≤1或基线；

　　如果在2周内恢复到基线，则以相同剂量或下一个较低剂量恢复治疗；

　　如果2周内未恢复到基线，则永久停药

　　（2）2级HF或≥3级EF：永久停药

　　腹泻

　　（1）无法忍受或复发的2级或3级：保留至≤1级或基线；恢复相同剂量或下一个较低剂量；

　　（2）四年级腹泻

　　首次出现：保留至Grade≤1或基线；在下一个较低剂量恢复治疗；

　　复发：永久停止；

　　淀粉酶或脂肪酶升高

　　（1）三级

　　暂停服用直到等级≤1；

　　没有体征或症状的3级：以相同剂量或下一个较低剂量恢复治疗；

　　有体征或症状的3级：；下一个较低剂量恢复治疗；

　　如果2周内未恢复到≤1级，则永久停药

　　（2）4级（第一次出现）

　　暂停服用直到等级≤1

　　如果在2周内恢复，则以下一个较低剂量恢复治疗

　　如果2周内未恢复，则永久停药

　　（3）4级（复发）

　　永久停产

　　其他不良反应

　　（1）无法忍受或复发的2级或3级：暂停服用直至≤1级或基线；恢复相同剂量或下一个较低剂量恢复治疗；

　　（2）四级

　　首次出现：暂停治疗至Grade≤1或基线；如果在2周内恢复，则继续服用下一个较低剂量；

　　如果2周内未恢复，则永久停药；

　　复发：永久停止；

　　肾功能不全

　　轻度至中度(eGFR 30-89 mL/min/1.73 m 2)：无需调整剂量；

　　重度（eGFR<30 mL/min/1.73 m 2）：未知推荐剂量；

　　肝功能损害

　　轻度至中度（总胆红素[TB]<3x ULN和任何AST）：无需调整剂量；

　　重度（TB>3x ULN和任何AST）：未知推荐剂量；如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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