什么是HER2？

　　HER2（人类表皮生长因子受体2）是一种存在于细胞表面的蛋白质，它在正常细胞中帮助控制细胞的生长和分化。但在某些癌症中，比如乳腺癌、胃癌和结直肠癌，HER2的表现变得异常强烈。这种过度表达的HER2信号让癌细胞快速增长和扩散，增加了癌症的风险。因此，HER2被作为癌症治疗中的一个重要靶点，很多药物正是通过阻断或抑制HER2的信号来对抗癌症。

　　图卡替尼(Tukysa/Tucatinib)是第一个被批准与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌的HER-2酪氨酸激酶抑制剂。人表皮生长因子受体2（HER2）蛋白水平升高的乳腺肿瘤被归类为HER2阳性乳腺癌。HER2蛋白负责乳房中癌细胞的生长。这些癌细胞比其他乳腺癌生长和扩散得更快。大约20%的乳腺肿瘤具有高HER2表达，阻断这些受体可以减缓癌症的生长。

　　图卡替尼联合赫赛汀（曲妥珠单抗）和卡培他滨化疗可改善接受其他HER2抑制剂治疗的不可手术或转移性HER2阳性乳腺癌患者的总生存期和无进展生存期。该组合缩小了41%患者的肿瘤，并延缓了脑转移患者的疾病进展。

　　关于SGNTUC-019研究

　　SGNTU-019是一项开放标签的II期篮式试验，研究纳入既往接受过治疗的局部晚期、不可切除或转移性HER2实体瘤患者为研究对象，其中乳腺癌队列包括ECOG PS评分为0或1、无HER2过表达或扩增、在至少一次全身治疗期间或之后出现进展的HER2突变MBC患者。

　　HER2突变MBC队列患者接受图卡替尼（300mg，BID）和曲妥珠单抗（先8mg/kg，然后每3周6mg/kg）的21日周期治疗，HR阳性患者从第1周期第1天开始接受氟维司群（500mg，Q4W）治疗。

　　主要终点是确认的客观缓解率（cORR），次要终点包括疾病控制率（DCR）、缓解持续时间（DOR）、无进展生存期（PFS）、OS和安全性。研究结果

　　截至2024年11月22日，共31例患者接受治疗，其中87%为HR+，58%为小叶癌。患者既往接受的全身中位治疗线数为3线（LA/MBC）。

　　中位随访时间为24.9个月。

　　cORR为41.9%（90%CI：26.9～58.2），包括2例完全缓解和11例部分缓解。

　　mDOR为18.2个月（90%CI：4.7～23.1）。mPFS为10.9个月（90%CI：5.4～16.0）。

　　mOS为32.7个月（90%CI：16.4～不可估计）。最常见的治疗期间不良事件（TEAE）为腹泻（71%）和恶心（39%）。

　　最常见的≥3级TEAE为腹泻（13%）、ALT升高（10%）及高血压（10%）。2例（6%）患者因TEAE停用图卡替尼，但继续接受曲妥珠单抗治疗，无TEAE相关死亡事件。

　　研究结论

　　Tucatinib（图卡替尼）与Trastuzumab（曲妥珠单抗）的无化疗治疗方案，在已经接受过多次治疗且具有耐药性的HER2突变患者中，显示出了积极的抗肿瘤活性和良好的耐受性。这些数据支持在该患者群体中进一步研究HER2靶向治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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