鲁卡帕尼适用于治疗既往接受过雄激素受体靶向治疗鲁卡帕尼和紫杉烷类化疗、且携带BRCA有害突变（种系和/或体细胞）的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。该适应症基于客观缓解率和缓解持续时间通过加速批准程序获批。该适应症的持续批准，可能取决于确证性临床试验中临床获益的验证与描述。接受鲁卡帕尼治疗的患者中曾出现骨髓增生异常综合征（MDS）/急性髓系白血病（AML），为可能致死的严重不良反应。在1146例接受治疗的患者中，20例（1.7%）发生MDS/AML（含长期随访患者），其中8例（0.7%）发生于治疗期间或28天安全随访期内。确诊MDS/AML前，鲁卡帕尼治疗时长为1个月至约53个月不等。病例均为典型的继发性MDS/抗肿瘤治疗相关AML，所有患者既往均接受过含铂方案和/或其他DNA损伤类药物治疗。在TRITON2研究中，无论是否存在同源重组修复缺陷（HRD）突变，209例mCRPC患者均未观察到MDS/AML发生。

　　患者需从既往化疗导致的血液学毒性中恢复（≤1级）后方可启动鲁卡帕尼治疗。治疗前需检测全血细胞计数评估血细胞减少情况，治疗期间每月监测，关注具有临床意义的变化。若血液学毒性持续存在（＞4周），需暂停鲁卡帕尼或减量，并每周监测血常规直至恢复。若4周后仍未恢复至1级及以下，或怀疑MDS/AML，应转诊至血液科医师行进一步检查（包括骨髓分析与血液细胞遗传学检测）。确诊MDS/AML后需立即停用鲁卡帕尼。基于遗传毒性与动物生殖研究结果，应告知有育龄女性伴侣或伴侣已妊娠的男性患者：治疗期间及末次给药后3个月内采取有效避孕措施；治疗期间及末次给药后3个月内不得捐献精子。

　　TRITON2研究中最常见的不良反应（≥20%，1～4级）为：疲劳/乏力（62%）、恶心（52%）、贫血（43%）、转氨酶升高（33%）、食欲下降（28%）、皮疹（27%）、便秘（27%）、血小板减少（25%）、呕吐（22%）、腹泻（20%）。鲁卡帕尼与其他药物合用可升高CYP1A2、CYP3A、CYP2C9、CYP2C19底物的全身暴露量，可能增加相关药物毒性风险。临床必要时需调整上述底物药物剂量。若无法避免与华法林（CYP2C9底物）合用，应考虑增加国际标准化比值（INR）监测频率。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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