瑞派替尼是一种口服靶向药，属于酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗晚期胃肠道间质瘤（GIST）。它通过独特的“开关控制”机制，主要作用于KIT和PDGFRA两种蛋白，能有效抑制多种突变类型，帮助克服肿瘤耐药问题。与强效CYP3A4抑制剂（大环内酯类抗生素-阿奇霉素，唑类抗真菌药-伏立康唑，钙离子拮抗剂-维拉帕米）合用可增加瑞派替尼的暴露量，可能增加不良反应的风险，推荐加强监测患者的不良反应频次。与强效CYP3A4诱导剂（利福平，苯妥因，卡马西平，巴比妥类）合用可能减少瑞派替尼的暴露量，应避本品与CYP3A4诱导剂合用。
瑞派替尼潜在的不良反应及处理方式
本品最常见的不良反应包括为脱发、疲乏、恶心、腹痛、便秘、食欲下降、掌趾红肿综合征（PPES）、高血压、伤口愈合不良、心功能不全等。
1）掌趾红肿综合征（PPES）表现：手足色素沉着、红斑、肿胀，严重者出现脱屑、水疱、溃疡和剧烈疼痛等。处理：如发生2级PPES，暂停本品治疗直至恢复至1级。如在7天内恢复，则以相同剂量水平恢复本品治疗，否则应降低剂量。如维持在≤1级或基线水平28天，则可考虑将本品调回常规剂量。如PPES复发，暂停本品治疗直至恢复至1级，然后降低本品剂量。如发生3级PPES，暂停本品治疗至少7天或直至恢复至≤1级或基线水平，然后降低剂量恢复本品治疗。注意：在用药过程中，如果患者出现严重手足皮肤反应如3级PPES须及时告知医生，由医生采取剂量调整措施。
2）高血压：处理：在开始本品治疗前血压应得到充分控制。在接受本品治疗期间，根据临床指征监测血压，并根据需要开始或调整降压治疗。如出现3级高血压伴随症状，则暂停本品治疗直至症状痊愈且血压可控。如血压控制在≤1级或基线水平，则可以相同剂量水平恢复本品治疗；否则应降低剂量水平恢复本品治疗。如3级高血压复发，则暂停本品治疗直至症状痊愈且血压可控。降低剂量水平恢复本品治疗。如发生4级高血压，则永久终止本品治疗。注意：瑞派替尼主要在肝脏内通过细胞色素氧化酶CYP3A4代谢，因此应避免应用抑制CYP3A4代谢通路的钙离子拮抗剂降压，以防止瑞派替尼在患者体内蓄积而造成不良反应发生增加。患者需定期监测血压情况。
3）伤口愈合不良处理：在择期手术前暂停本品治疗至少一周。重大手术后治疗2周内不得给药，且需伤口完全愈合方可给药。
4）心功能不全表现：心力衰竭、射血分数降低、心脏缺血事件（包括心脏停博、急性冠状动脉综合征和心肌梗死）处理：在开始本品治疗前及治疗期间每1-2月采用超声心动图或MUGA评估左室射血分数。注意：发生3级或4级左心室收缩功能障碍的患者应永久停用本品。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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