肺癌是全球癌症相关死亡的首要原因，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占比最高。MET外显子14（METex14）跳跃突变作为NSCLC中一种罕见的致癌驱动因子，其患者预后较差，对免疫治疗和铂类化疗等标准治疗响应有限。卡马替尼作为一种高选择性口服MET抑制剂，已被美国食品药品监督管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）批准用于治疗此类患者，但其真实世界应用数据仍较为匮乏。
卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，从而导致下游MET信号传导增加。Capmatinib抑制由缺乏临床上可达到的外显子14浓度的突变MET变体驱动的癌细胞生长，并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化，以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。
临床数据显示，MET突变晚期肺癌患者中，约37%会伴随脑转移，脑部病灶治疗难度大、预后极差，严重危及患者生命。卡马替尼具备优异的血脑屏障穿透能力，可直达颅内病灶发挥抗肿瘤作用。临床研究中，脑转移患者颅内客观缓解率达54%，其中半数患者实现颅内病灶完全缓解，能够精准清除脑部转移肿瘤，有效改善脑转移患者头痛、呕吐、神经压迫等症状，大幅提升晚期患者生存质量，这也是区别于其他MET抑制剂的独特优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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