神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因包括NTRK1、NTRK2和NTRK3，分别编码激酶结构域TRKA、TRKB和TRKC三种蛋白，这些蛋白通常会在神经组织中表达。这个基因家族的任意一个基因与其他基因发生了融合突变，则会导致异常活性，驱动肿瘤的发生。NTRK基因融合现已成为肿瘤治疗的理想靶点。拉罗替尼是一种TRK抑制剂，被FDA和NMPA获批用于治疗携带NTRK基因融合的实体瘤成人和儿童患者。

　　一项拉罗替尼在NTRK基因融合肿瘤患者的疗效和安全性汇总分析数据，该研究纳入3项拉罗替尼关键试验（NCT02576431、NCT02122913和NCT02637687）的数据，共纳入289例接受拉罗替尼治疗的NTRK基因融合肿瘤成人和儿童患者，包括26种不同的肿瘤类型。274例患者可评估疗效，主要终点为客观缓解率ORR。患者接受拉罗替尼治疗时间长达75个月以上，中位起效时间为1.8个月。结果显示，拉罗替尼治疗多数类型的肿瘤均有疗效，总体ORR达66%。中位DoR为43.3个月，中位PFS为30.8个月，中位OS未达到。

　　ASCO GI报告了独立审查委员会(IRC)评估的使用拉罗替尼治疗NTRK基因融合胃肠道肿瘤患者的最大队列数据⁷。该研究纳入44例在2期篮式试验（NCT02576531）中接受拉罗替尼治疗的转移性NTRK基因融合胃肠道肿瘤患者。结果显示，患者中位起效时间为1.8个月，在25例IRC可评估结直肠癌患者中，ORR为44%。中位DoR为27.3个月，中位为PFS为6.1个月，中位OS长达29.4个月。拉罗替尼在NTRK基因融合胃肠道肿瘤，特别是MSI-H结直肠癌患者表现出持久的缓解。

　　临床实践中追求优质疗效的同时，还需要严守安全关，做到疗效与安全两手抓。临床研究结果显示，拉罗替尼在成人和儿童患者中安全性良好，未观察到明显远期用药不良反应，尤其适用于治疗时间较长的患者。拉罗替尼大部分不良反应（AE）为1~2级，常见AE包括便秘、咳嗽、恶心、乏力等。最常见3级治疗相关不良反应（TRAE）包括谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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