卡博替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它能同时抑制MET、VEGFR2和RET等多种在肿瘤发生、发展、转移和血管生成中起关键作用的激酶活性。这种多靶点抑制的特性,使得卡博替尼不仅能直接抑制肿瘤细胞生长,还能通过抑制血管生成切断肿瘤的营养供应,并对控制骨转移有较好效果。卡博替尼于2012年首次获得批准,是一种非特异性酪氨酸激酶抑制剂。最初在美国批准使用Cometriq品牌,用于治疗转移性甲状腺髓样癌。2016年,一种胶囊制剂(Cabometyx)被批准用于治疗晚期肾细胞癌,2019年,该制剂在美国和加拿大获得了额外批准,用于治疗之前接受治疗的患者的肝细胞癌。
卡博替尼在全球范围内的临床应用已较为广泛,尤其在以下癌种中显示出显著疗效:甲状腺髓样癌:卡博替尼是最早被批准用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌的靶向药物,能显著延长患者的无进展生存期。晚期肾细胞癌:作为一线或二线治疗方案,卡博替尼用于治疗晚期肾癌,尤其适用于中危或高危患者。研究显示,其疗效在无进展生存期和总生存期方面优于舒尼替尼等原有标准疗法。肝细胞癌:卡博替尼可用于治疗曾接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者,能显著延长总生存期。其他实体瘤:临床研究也提示卡博替尼在非小细胞肺癌、控制前列腺癌、神经内分泌肿瘤等实体瘤的骨转移方面具有潜力。
卡博替尼主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢。与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)合用会增加卡博替尼的血药浓度,此时可能需要降低卡博替尼剂量。反之,与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英钠)合用会降低卡博替尼的血药浓度,可能需要增加卡博替尼剂量。应避免同服葡萄柚或葡萄柚汁。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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