图卡替尼（妥卡替尼，Tukysa/Tucatinib）属于HER2靶向酪氨酸激酶抑制剂（TKI），安全性整体可控，是HER2阳性转移性乳腺癌的治疗方案之一。HER2基因扩增或蛋白过表达见于15%~20%初诊浸润性乳腺癌，全球每年新发病例约46万例。近年HER2阳性转移性乳腺癌的治疗进展，得益于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）与抗体药物偶联物（ADCs）的研发。图卡替尼于2020年4月17日获美国FDA批准，联合曲妥珠单抗、卡培他滨用于HER2阳性转移性乳腺癌，适用人群包含伴稳定或不稳定脑转移的患者。

　　图卡替尼适用于HER2阳性晚期或转移性乳腺癌，患者既往需接受曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T‑DM1治疗后疾病进展，其中包含合并脑转移的患者。关键HER2CLIMB临床试验数据显示：图卡替尼联合曲妥珠单抗+卡培他滨方案，对比安慰剂联合曲妥珠单抗+卡培他滨，可延长患者无进展生存期，中位PFS由5.6个月提升至7.8个月，客观缓解率提升，疾病进展风险下降52%。针对脑转移亚组，该联合方案同样存在获益，颅内客观缓解率47.3%，中位颅内无进展生存期8.2个月。图卡替尼通过抑制HER2信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡、抑制血管生成，对部分耐药机制存在逆转潜力；与曲妥珠单抗联用可产生协同效应，更全面阻断HER2通路。

　　HER2CLIMB研究证实，图卡替尼联合曲妥珠单抗、卡培他滨，可改善多线治疗后HER2阳性转移性乳腺癌（含脑转移）患者的生存结局。既往很多临床试验常将脑转移患者排除在外，该方案为此类人群提供了治疗选项。图卡替尼为口服制剂，不良反应整体可控；常见不良事件包括腹泻、恶心、乏力、肝酶升高，多数可经剂量调整与支持治疗管理。基于HER2CLIMB的临床证据以及多国获批情况，图卡替尼目前仍是HER2阳性转移性乳腺癌重要的治疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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