宗格替尼是一种创新性的小分子制剂，其核心作用并非直接杀伤肿瘤细胞，而是通过高选择性、可逆性地抑制骨髓中一类特定的酶，即二肽基肽酶-4，这种酶在生理状态下能够切割并灭活一种对造血干细胞和粗细胞具有强大保护与归巢引导作用的基质细胞衍生因子-1 ...
RET基因异常（融合或突变）是多种实体瘤的驱动因素，在非小细胞肺癌（NSCLC）中占比约1%至2%，在甲状腺髓样癌（MTC）中约50%，在乳头状甲状腺癌（PTC）中约10%。RET融合使激酶持续激活下游MAPK、PI3K通路，驱动肿瘤增殖与转移；RET突变（如M918T）则导致 ...
他拉唑帕利 是一种口服的高效、选择性抑制剂，其作用靶点锁定在一类负责修复DNA单链断裂的关键酶上，该酶在维持基因组稳定性中扮演着“分子胶水”的角色，而它的抗癌策略在于利用一种称为“合成致死”的生物学原理，即当肿瘤细胞因先天或后天因素导致同 ...
达拉非尼（Dabrafenib，商品名Tafinlar）是一种口服小分子高选择性BRAF V600突变激酶抑制剂，2013年首次获FDA批准，为全球第二个上市的BRAF抑制剂，其研发聚焦于BRAF V600E/K突变激酶的结构特性，通过优化分子与ATP口袋的结合能力，实现对突变型激酶的精 ...
ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约50%在接受一代或二代ALK抑制剂治疗后因激酶域二次突变（如G1202R、L1196M）或ALK扩增产生耐药，肿瘤重新激活增殖信号，且脑转移灶因药物穿透性差成为治疗难点，传统方案客观缓解率不足20%，中位无进展生存期仅3到 ...
ROS1、NTRK、ALK基因融合驱动的实体瘤是一类由染色体重排形成的罕见恶性肿瘤，在NSCLC中占比分别约1%至2%、0.1%至1%、3%至7%，在结直肠癌、甲状腺癌等瘤种中亦可见。这类肿瘤依赖融合激酶持续激活MAPK/PI3K通路，传统化疗客观缓解率不足20%，且对脑转移 ...
HER2外显子20插入突变是非小细胞肺癌中一类罕见的驱动突变，占比约2%至4%，其特征是激酶结构域插入5至21个氨基酸片段（如A775_G776insYVMA、G778_P780dup），导致ATP口袋容积扩大、构象扭曲，传统EGFR或HER2抑制剂因无法适配突变结构而失效，患者客观缓 ...
EGFR exon20插入突变非小细胞肺癌（NSCLC）患者长期面临靶向治疗选择有限的困境，现有药物客观缓解率不足30%，且对部分耐药突变活性不足，亟需更高效的选择性抑制剂。宗格替尼（宗艾替尼，Hernexeos/Zongertinib）作为新型口服EGFR激酶抑制剂，通过精准 ...
慢性粒细胞白血病（CML）与费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的致病核心是BCR-ABL融合基因编码的异常酪氨酸激酶，其持续激活驱动白血病细胞增殖。尽管一代、二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）显著改善了患者预后，但约20%至30%患者因激酶域突变（尤 ...
伐美妥司他 是一款首创的口服、选择性抑制剂，其作用靶点指向了细胞内一个至关重要的表观遗传调控复合物中的核心催化亚基，该复合物负责催化组蛋白上特定位点的甲基化修饰，这种修饰通常与基因转录的抑制相关，在多种血液系统恶性肿瘤中，该复合物因多 ...
组蛋白甲基转移酶EZH2通过催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3）沉默抑癌基因，在滤泡性淋巴瘤（FL）、上皮样肉瘤（ES）等肿瘤中常因突变或过表达异常激活，驱动细胞增殖与分化逃逸。传统化疗对复发难治性FL客观缓解率不足30%，上皮样肉瘤更因罕 ...
KMT2A重排急性白血病（KMT2A-r AML）是一类由KMT2A基因与其他基因（如MLLT3、MLLT1）融合驱动的罕见急性白血病，占儿童AML的5%至10%、成人AML的1%至3%。其致病核心是融合蛋白通过招募menin蛋白形成复合物，异常激活HOX、MEIS1等造血发育相关基因的转录， ...
维莫德吉 作为全球首个获得批准的口服小分子抑制剂，其诞生标志着针对基底细胞癌这种常见皮肤恶性肿瘤的靶向治疗进入了崭新时代，它精准地作用于在胚胎发育和某些癌症发生中至关重要的刺猬信号通路，该通路的核心在于跨膜蛋白受体与配体结合后触发的一 ...
复发或难治性急性髓系白血病（AML）中，约5%至10%携带KMT2A基因重排（KMT2A-r），15%至30%存在NPM1突变，两类患者因白血病干细胞依赖menin蛋白与KMT2A的相互作用维持增殖，传统化疗缓解率不足20%，中位生存期仅3到6个月，亟需靶向menin-KMT2A轴的特异性 ...
考比替尼是一种口服、高选择性的小分子抑制剂，其作用靶点锁定在细胞内一条至关重要的信号传导通路——促分裂原活化蛋白激酶通路的中游关键激酶上。这条通路如同细胞内的“生长指令高速公路”，当其因上游基因突变而被异常、持续激活时，会不受控制地将 ...
MEK1/2激酶作为MAPK信号通路的中游枢纽，承担着将BRAF等上游激酶激活信号传递至ERK的关键作用。在BRAF V600E/K等突变驱动的肿瘤中，MAPK通路因上游持续激活而过度活化，MEK1/2的磷酸化水平显著升高，成为阻断异常信号传导的核心干预节点，其抑制可直接降 ...
BRAF V600突变是多种恶性肿瘤的驱动因素，通过异常激活MAPK信号通路驱动肿瘤增殖与转移。在黑色素瘤中占比约50%，非小细胞肺癌（NSCLC）中约1%至3%，甲状腺未分化癌中约45%，传统化疗或免疫治疗对这些突变肿瘤的客观缓解率不足20%，中位无进展生存期仅3 ...
卡博替尼 是一种具有独特多靶点抑制特性的小分子口服酪氨酸激酶抑制剂，其抗癌作用犹如同时对肿瘤发起了“多线作战”。它不仅能强效抑制与肿瘤血管生成密切相关的受体，切断肿瘤的“粮草供给线”，还能同时阻断多个在肿瘤细胞生长、转移和耐药中起关键 ...
ROS1融合非小细胞肺癌（NSCLC）与NTRK融合实体瘤是一类由基因重排驱动的罕见恶性肿瘤，前者占NSCLC的1%至2%，后者在肺癌、结直肠癌、甲状腺癌等实体瘤中占比不足1%。两类肿瘤均依赖融合基因编码的异常激酶持续激活下游MAPK、PI3K通路，驱动增殖与转移， ...
恶液质是晚期癌症患者常见的全身性消耗综合征，以进行性体重下降、骨骼肌萎缩和乏力为核心表现，约20%至80%的晚期非小细胞肺癌、胃癌或胰腺癌患者受累，传统营养支持难以逆转其病理进程，亟需针对性药物干预。 阿那莫林 （Anamorelin，商品名Adlumiz）作 ...
扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
关注：29540
关注：29409
关注：27060
关注：25640
关注：25300
关注：23598
关注：22285
关注：22262
关注：21507
关注：20675
免费咨询电话：4006 130 650
