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荃科得/卡匹色替片(Truqap)抑制AKT信号通路克服内分泌耐药的新机

　　卡匹色替是一种口服的、选择性、ATP竞争性的蛋白激酶B抑制剂，蛋白激酶B是细胞内磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路中的关键节点，该通路在调控细胞生长、增殖、代谢和存活中起核心作用，在雌激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌 ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 16:08:24

艾拉司群(Orserdu/Elacestrant)是靶向雌激素受体突变与降解的创

　　艾拉司群是一种口服的、选择性雌激素受体降解剂，其作用机制具有双重性：既能作为雌激素受体拮抗剂，竞争性地阻断雌激素与受体的结合，抑制受体的转录活性；又能诱导雌激素受体蛋白的泛素化降解，显著降低细胞内的雌激素受体蛋白水平，从而更彻底地阻 ...

阅读量：2945

作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 16:02:55

图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是增强抗HER2疗效与脑转移控制的双

　　图卡替尼是一种口服的、高选择性、可逆的酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点精准锁定人类表皮生长因子受体2，对表皮生长因子受体的抑制作用极弱，这种高选择性设计旨在最大限度地发挥抗人类表皮生长因子受体2活性，同时减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮 ...

阅读量：2684

作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 15:55:37

帕克替尼(Vonjo/Pacritinib)是选择性抑制JAK2/FLT3的骨髓纤维化

　　帕克替尼是一种口服的激酶抑制剂，其对Janus激酶2和FMS样酪氨酸激酶3具有较高的选择性抑制活性，同时对Janus激酶家族其他成员如Janus激酶1和酪氨酸激酶2的抑制作用较弱，这一特性旨在更有针对性地干预骨髓纤维化的核心病理生理过程，在骨髓纤维化中， ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 15:47:16

达唯珂/他泽司他(Tazverik)抑制EZH2甲基转移酶活性的表观遗传靶

　　他泽司他是一种首创的、口服的、选择性增强子Zeste同源物2甲基转移酶抑制剂，其作用靶点是多梳抑制复合物2的核心催化亚基增强子Zeste同源物2，该复合物负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这是一种与基因转录抑制相关的表观遗传标记，在某些肿瘤 ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 15:42:11

福巴替尼(Lytgobi/Futibatinib)是共价不可逆抑制FGFR2的胆管癌治

　　福巴替尼是一种口服的、高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够以共价键方式永久性地结合并抑制成纤维细胞生长因子受体家族中的1、2、3、4型受体，特别是对成纤维细胞生长因子受体2具有高度活性，在多种实体瘤 ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 15:34:47

格拉吉布(Daurismo/glasdegib)为不适合强化疗AML患者锁定持久缓

　　在急性髓系白血病（AML）的干细胞样细胞中，刺猬信号通路（Hedgehog pathway）的异常激活是维持其自我更新与化疗抵抗的重要机制。当SMO蛋白被配体激活后，会驱动GLI转录因子入核，开启一系列与细胞增殖、存活相关的基因表达程序。格拉吉布的研发正是瞄 ...

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作者：康必行-小蕊时间：2026-03-13 15:10:50

伊纳沃利昔布/伊那利塞(Itovebi)阻断HR阳性乳腺癌异常信号

　　在激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌中，约四成患者携带PIK3CA基因突变，该突变会使磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）亚型的催化活性异常增强，持续激活下游AKT-mTOR通路，不仅驱动肿瘤细胞增殖，还会削弱内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂）的敏感性，导致耐 ...

阅读量：2394

作者：康必行-小蕊时间：2026-03-13 15:07:44

达卓优/德达博妥单抗(DATROWAY)为晚期实体瘤患者锁定持久肿瘤控

　　在三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌等多种实体瘤中，滋养层细胞表面抗原2（TROP2）常呈高表达，且表达水平与肿瘤增殖、侵袭及不良预后密切相关。TROP2不仅参与钙离子信号传导，还能激活下游PI3K-AKT、MAPK等通路，驱动肿瘤细胞存活与转移。达卓优作为一款靶向 ...

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作者：康必行-小蕊时间：2026-03-13 15:04:41

沃拉西地尼(Voranigo/vorasidenib)为低级别胶质瘤患者锁定持久分

　　在胶质瘤尤其是低级别胶质瘤（LGG）与继发性胶质母细胞瘤（sGBM）的发生发展中，异柠檬酸脱氢酶1/2（IDH1/2）突变是一类具有明确驱动作用的分子事件。突变的IDH1/2蛋白失去正常催化异柠檬酸氧化脱羧的能力，转而将α-酮戊二酸（α-KG）还原为致癌代谢物2 ...

阅读量：2784

作者：康必行-小蕊时间：2026-03-13 15:02:28

拉泽替尼/兰泽替尼(Leclaza/Lazertinib)是克服耐药并有效穿透血

　　拉泽替尼是一种口服的、高选择性、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发旨在解决第一、二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在治疗表皮生长因子受体敏感突变非小细胞肺癌时面临的两大核心挑战：获得性耐药和中枢神经系统转移控制 ...

阅读量：2802

作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 14:56:34

拉泽替尼/兰泽替尼(Leclaza)破解T790M耐药非小细胞肺癌困局

　　在非小细胞肺癌的靶向治疗版图中，EGFR突变曾是一道分水岭——一代、二代抑制剂让约六成患者获得缓解，却也让近半数人在一年内遭遇T790M耐药突变的阻击。此时，传统化疗的响应率不足三成，脑转移灶更如定时炸弹。拉泽替尼（Lazertinib，商品名Leclaza ...

阅读量：2605

作者：康必行-小蕊时间：2026-03-13 14:52:10

沃拉西地尼/沃拉西德尼(Voranigo)抑制胶质瘤代谢酶IDH突变体的脑

　　沃拉西地尼是一种口服的、针对异柠檬酸脱氢酶1和2突变体的高选择性双重抑制剂，其研发基于对特定类型脑胶质瘤发病机制的深刻理解，在这类肿瘤中，编码代谢关键酶异柠檬酸脱氢酶的基因发生特定位点的体细胞突变，导致该酶获得了一种新的催化功能，将α- ...

阅读量：2042

作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 14:45:29

奥鲁他尼布(Rezlidhia/Olutasidenib)改善复发难治性急性髓系白血

　　奥鲁他尼布（Olutasidenib，商品名Rezlidhia）是全球首个口服高选择性IDH1突变抑制剂，专为异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）R132突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）患者设计。IDH1突变在AML中占比约6%至10%，突变导致酶功能异常，催化α-酮戊二酸转化为致 ...

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作者：康必行-小蕊时间：2026-03-13 14:45:23

英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)抑制FGFR变构驱动的胆管癌

　　英菲格拉替尼是一种口服的、选择性、ATP竞争性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点锁定在成纤维细胞生长因子受体家族的1、2、3型受体上，这类受体是调控细胞增殖、分化、迁移和存活的重要信号分子，在正常情况下，其活化受到配体的严 ...

阅读量：2631

作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 14:41:10

艾代拉里斯/艾德拉尼(Zydelig/Idelalisib)是靶向B细胞信号通路的

　　艾代拉里斯是一种口服的小分子磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型高选择性抑制剂，其作用靶点是磷脂酰肌醇3-激酶信号通路的δ亚型，该亚型主要在造血细胞，特别是B淋巴细胞中表达，并在B细胞受体的信号传导、细胞的活化、增殖、迁移和存活中起着关键作用，在多种B ...

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作者：康必行-小冯时间：2026-03-13 14:38:23

奥普杜拉格(Opdualag)重塑不可切除转移性黑色素瘤一线治疗格局

　　奥普杜拉格（Opdualag）是全球首个获批的PD-1/LAG-3双免疫检查点抑制剂复方制剂，由纳武利尤单抗（Nivolumab，PD-1抑制剂）与瑞拉利单抗（Relatlimab，LAG-3抑制剂）以固定剂量组合而成，专为不可切除或转移性黑色素瘤患者一线治疗设计。黑色素瘤是恶 ...

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作者：康必行-小蕊时间：2026-03-13 14:34:00

塞瓦替尼/塞伐替尼(Hyrnuo)改善经治NSCLC患者控瘤效果与脑转移活

　　塞瓦替尼（Sevabertinib，商品名Hyrnuo）是一种口服高选择性MET激酶抑制剂，专为MET exon14跳跃突变（MET ex14 skipping）非小细胞肺癌（NSCLC）患者设计。MET ex14跳跃突变在NSCLC中占比约3%至4%，多见于老年、无吸烟史患者，因mRNA剪接异常导致截短 ...

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作者：康必行-小蕊时间：2026-03-13 14:28:19