长期接受阿片类药物治疗的患者，在有效控制疼痛的同时，常不得不面对一个棘手的副作用——阿片类药物所致便秘，而外周作用μ-阿片受体拮抗剂纳地美定的出现，为解决这一矛盾提供了精准的方案。阿片类药物通过激活中枢和外周的阿片受体来发挥镇痛作用，而其所致的便秘，主要是由于药物激活了肠道壁内神经丛中的μ-阿片受体，从而抑制肠道的蠕动和分泌功能。纳地美定的分子结构经过精心设计，使其难以透过血脑屏障。它可以选择性地拮抗胃肠道中的μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠道的抑制作用，促进肠道蠕动恢复正常，但却不会影响药物在中枢神经系统的镇痛效果，从而实现了“镇痛”与“通便”的分离。

　　纳地美定专门用于治疗非癌性疼痛成年患者因长期使用阿片类药物而引发的便秘。这类便秘通常对传统的泻药反应不佳，严重影响患者的生活质量和阿片类镇痛治疗的依从性。该药为口服片剂，每日一次固定时间服用，不受进食影响，使用方便。重要的是，启动治疗的前提是患者必须规律服用阿片类镇痛药至少四周，且预计在纳地美定治疗期间仍将持续使用。治疗期间需注意观察腹痛、腹泻等胃肠道反应，并警惕罕见的胃肠道穿孔风险，尤其对于已知有肠道病变的患者。

　　关键临床试验证实了其疗效和安全性。在两项为期12周的研究中，与安慰剂相比，每日服用纳地美定的患者，有更高比例实现了“缓解”，即在本周内至少9周有至少3次自发性排便，且相较于基线每周平均增加至少1次自发性排便。在为期52周的长期安全性研究中，其疗效得以维持。相较于传统的刺激性泻药或渗透性泻药，纳地美定从发病机制上直接、专一地对抗阿片在肠道的副作用，其疗效更为明确和稳定。与另一种较早上市的外周μ-阿片受体拮抗剂相比，纳地美定对μ-阿片受体的拮抗作用具有高选择性，且对其他阿片受体亚型亲和力极低，其药理作用更为精准。它为慢性疼痛患者在接受有效镇痛的同时，维持正常的肠道功能，提供了重要的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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