移植物抗宿主病（GVHD）造血干细胞移植是治疗血液或骨髓癌症的常见手段。然而，在cGVHD患者中，移植的免疫细胞会攻击宿主的健康细胞，从而带来一系列严重的副作用。据估计，大约有30%-70%接受造血干细胞移植的患者会出现cGVHD症状，包括炎症反应和多器官组织纤维化。

　　慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：是一种可能发生在异基因造血干细胞移植后的严重并发症，移植过来的造血干细胞产生的免疫细胞攻击受体的组织，严重的可导致移植失败、患者的血液肿瘤复发，甚至死亡。

　　移植物抗宿主病分为：急性和慢性

　　急性移植物抗宿主病（aGVHD）：经典aGVHD发生在移植术后100天以内，主要影响皮肤、消化道和肝脏，主要表现为移植后出现皮肤斑丘疹、胃肠道症状，如厌食、消瘦、恶心呕吐、腹痛、腹泻、便血等。除此之外，还有持续、反复或晚期aGVHD，临床表现与经典aGVHD相同，但发生在移植后100天以后。因此，如果移植后出现上述症状，无论发生时间都要警惕aGVHD。

　　慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：一般在移植术后100天之后发生，也可由aGVHD发展而来，早期主要表现为口腔粘膜干燥、眼部干燥、皮肤出现局部或广泛的扁平苔藓样改变。也可波及胃肠道、肝脏和肺脏，严重者出现吞咽困难、黄疸、呼吸困难等症状。当出现上述症状，应警惕慢性移植物抗宿主病。

　　目前，cGVHD的一线治疗为糖皮质激素联合或不联合钙调神经磷酸酶抑制剂（CNI）。但—线治疗的有效率仅为50%。如果患者情况未改善或加重，需要尽早启动二线治疗。国内二线治疗目前尚无标准的优选治疗方案，具体药物需要根据患者病情进行个体化选择。尽管目前有多个药物可供选择，如甲氨蝶呤、芦可替尼、伊布替尼、西罗莫司、利妥昔单抗、伊马替尼等，但对于二线治疗失败，尤其是糖皮质激素耐药（SR）cGVHD患者，临床上仍然存在明显未满足的医疗需求。

　　2023年8月1日，甲磺酸贝舒地尔片正式获得中国国家药品监督管理局批准：用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上的cGVHD患者。

　　2021年7月16日，FDA批准首个ROCK2抑制剂甲磺酸贝舒地尔片用于治疗≥12岁既往接受过≥2线全身治疗的cGVHD患者，乐舒克®已被2023年CSCO指南列为cGVHD二线治疗的推荐药物。

　　乐舒克®在美国、英国、加拿大和澳大利亚等国家均已获批上市，商品名为REZUROCK。

　　贝舒地尔(Rezurock/Belumosudil)简要说明书：

　　药品中文名：甲磺酸贝舒地尔片

　　药品英文名：Belumosudil

　　药品中文商品名：乐舒克®

　　药品英文商品名：Rezurock

　　规格剂量：200mg*30片/瓶

　　研发代号：BN101片

　　针对靶点：ROCK2抑制剂

　　作用机制：甲磺酸贝舒地尔片可以帮助重新平衡您的免疫系统。它是唯一被批准用于治疗慢性GVHD的药物，可阻断体内的ROCK2通路。这可能会减少慢性GVHD可能发生的炎症和纤维化。

　　适应症：用于治疗对糖皮质激素或其他系统治疗应答不充分的12岁及以上的cGVHD患者。目前尚不清楚REZUROCK对12岁以下儿童是否安全有效。

　　用法用量：

　　1、甲磺酸贝舒地尔片200毫克片剂每天口服一次，随餐服用。

　　2、甲磺酸贝舒地尔片剂应用一杯水整个吞服。不要压碎或咀嚼药片

　　3、每天大约在同一时间随餐服用甲磺酸贝舒地尔片。正餐不是零食。它的热量与您午餐或晚餐的热量大致相同。

　　4、如果您错过了一剂甲磺酸贝舒地尔片，请在当天记得时立即服用。第二天在正常时间服用下一剂甲磺酸贝舒地尔片。不要服用额外剂量的甲磺酸贝舒地尔片来弥补错过的剂量

　　最常见的副作用：感染、疲倦或虚弱、恶心、腹泻、气促、咳嗽、肿胀、流血的、胃（腹部）疼痛、肌肉或骨骼疼痛、头痛、高血压等。

　　特殊人群用药：

　　1、妊娠

　　基于动物实验和药物的作用机制，REZUROCK可能对妊娠中的胎儿造成损害。孕妇禁止服用此药。

　　2、哺乳期

　　REZUROCK可能通过母乳传递给婴儿，并导致严重不良反应，建议哺乳期女性在服药期间及最后一次给药后的一周内避免哺乳。

　　3、有生育能力的女性和男性

　　对于可能怀孕的女性，在开始REZUROCK治疗前应确认其是否怀孕，以避免对胎儿造成潜在危害。

　　对于有生育能力女性伴侣的男性，在治疗期间及最后一次给药后的一周内应采取有效的避孕措施。

　　4、儿童用药

　　REZUROCK在12岁及以上儿童中的治疗效果已得到确认，但对于12岁以下儿童的适用性尚未确定，应谨慎使用。

　　5、老年患者用药

　　在REZUROCK的临床研究中，26%的患者为65岁及以上。与年轻患者相比，未观察到REZUROCK在治疗效果上的显著差异。

　　6、肾损害

　　对于存在重度肾损害的患者，REZUROCK的治疗效果和安全性尚未明确。在开始治疗前，医生应仔细评估患者的肾功能，并考虑治疗的潜在风险和益处。

　　7、肝损害

　　中度或重度肝损害且无肝脏移植物抗宿主病（GVHD）的患者，应避免使用REZUROCK。轻度肝损伤的患者在使用时无需调整剂量，但仍需密切监测肝功能。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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