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西多福韦/西道法韦(Cidofovir/Vistide)的作用机制以及药物相互作用的相关介绍

时间:2026-06-01 09:54 来源:医药资讯 作者:康必行-小月

  西多福韦是一种抗病毒药物,用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。它通过选择性抑制病毒DNA合成来抑制CMV复制。

  药效学:西多福韦是一种新型抗病毒药物。它被归类为核苷酸类似物,可有效对抗疱疹性巨细胞病毒(CMV)视网膜炎感染。大多数成年人感染CMV。西多福韦通过选择性抑制病毒DNA合成来抑制巨细胞病毒(CMV)的复制。

西多福韦/西道法韦(Cidofovir/Vistide).png

  作用机制:西多福韦通过选择性抑制病毒DNA聚合酶发挥作用。生化数据支持西多福韦二磷酸盐(西多福韦的活性细胞内代谢物)选择性抑制CMV DNA聚合酶。西多福韦二磷酸盐抑制疱疹病毒聚合酶的浓度比抑制人类细胞DNA聚合酶α、β和γ(1,2,3)所需的浓度低8到600倍。西多福韦被掺入不断增长的病毒DNA链中,导致病毒DNA合成速度降低。

  活动范围:西多福韦在体外显示出对抗多种DNA病毒的活性,包括疱疹病毒、腺病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒和痘病毒。西多福韦还保留了对抗胸苷激酶阴性的单纯疱疹病毒(HSV)和UL97磷酸转移酶阴性的巨细胞病毒(CMV)的活性,这些病毒是对阿昔洛韦和更昔洛韦耐药的突变病毒。目前仅对CMV的临床疗效已得到严格验证。其在其他病毒病原体感染中的临床应用仍有待确定。

  药物相互作用:禁止与其他肾毒性药物(例如氨基糖苷类、两性霉素B、膦甲酸、静脉注射喷他脒、万古霉素、非甾体抗炎药)同时使用,因为这可能会增加肾毒性的风险没有证据表明西多福韦与丙磺舒存在药代动力学相互作用。

  耐药机制:巨细胞病毒(CMV)对西多福韦的敏感性降低与病毒DNA聚合酶基因突变有关。由于西多福韦的作用机制不需要磷酸化,因此其作用不受CMV磷酸转移酶突变的影响,而这种突变会导致更昔洛韦耐药。然而,CMV感染患者长期使用更昔洛韦治疗,可能会出现病毒DNA聚合酶突变,从而导致对西多福韦产生交叉耐药。

  特殊人群中的使用:

  一、怀孕和哺乳

  (1)目前尚无关于通过任何途径给孕妇服用西多福韦的研究。(2)应避免在孕妇中使用西多福韦,除非其益处明显大于对胎儿的风险。(3)育龄妇女在接受西多福韦治疗期间及治疗后1个月内应采取有效的避孕措施。(4)尚不清楚西多福韦是否会进入乳汁;应停止哺乳或停止服用该药物。

  二、儿科用途

  (1)对于18岁以下儿童,西多福韦的安全性和有效性尚未确定。(2)由于存在潜在的长期致癌和生殖毒性风险,西多福韦应谨慎用于儿童,并且仅在潜在益处大于风险时才可使用。

  三、老年人使用尚未对60岁以上的成年人进行西多福韦的安全性和有效性评估。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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(责任编辑:康必行-小月)
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