瑞米布替尼是一种高度选择性、不可逆共价结合的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。它通过共价结合BTK活性位点（Cys481），阻断肥大细胞和嗜碱性粒细胞中FcεRI介导的信号传导。这一作用抑制了组胺、白三烯及其它促炎介质的释放，从而快速缓解慢性荨麻疹患者的瘙痒和风团症状。BTK在多种免疫细胞（包括肥大细胞、嗜碱性粒细胞、B细胞等）中表达，参与FcεRI、FcγR和B细胞受体（BCR）等信号通路的激活。通过抑制BTK及相关激酶（TEC、BMX），瑞米布替尼不仅对过敏介导的疾病有效，也在自身免疫相关病症中显示出潜力。

　　瑞米布替尼主要用于治疗抗组胺药治疗无效的慢性自发性荨麻疹（CSU）患者。2025年9月，美国FDA批准瑞米布替尼（商品名Rhapsido）作为CSU的口服用药，这是首个获批用于CSU的BTK抑制剂。基于REMIX-1/2期III临床研究结果，瑞米布替尼可快速控制瘙痒和风团症状，并显著改善患病评分。除CSU外，瑞米布替尼在多种适应症中处于临床研究阶段，包括慢性诱导性荨麻疹（CIU）、食物过敏、化脓性汗腺炎（HS）以及自身免疫疾病如多发性硬化、重症肌无力等。这些研究探索了BTK抑制在更广泛免疫介导疾病中的疗效潜力。

　　瑞米布替尼以口服薄膜衣片剂形式上市，每片含25 mg有效成分。该片剂为普通片剂制剂，无需注射或特殊给药装置。口服给药后瑞米布替尼吸收迅速，达峰时间（T_max）约为1小时；进食（高脂膳食）对其药代动力学无显著影响。在25 mg BID给药条件下，稳态血浆峰浓度（C_max）约为57 ng/mL。血浆蛋白结合率高达95.4%，血浆/全血分布比约0.813。稳态口服表观分布容积约1238 L。瑞米布替尼主要经肝脏CYP3A4代谢。清除半衰期仅1–2小时，口服表观清除率约160 L/h。给药后约70%剂量经粪便排泄（未检出原形药物），30%经尿排泄（仅约2.9%为原形）。在不同年龄、性别、种族及轻中度肾功能损害患者中，药物动力学无显著差异。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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