国内常用的内分泌治疗药物一般有两类：一类是非甾体类抗雄激素药物如氟他胺，能在靶组织内与雄激素受体结合，阻断二氢睾丸素（雄激素的活性形式）与雄激素受体结合，抑制靶组织摄取睾丸素，从而起到抗雄激素作用。第二类为促性腺素释放素(GnRH)类似物，能有效地抑制垂体-性腺系统的功能，使得FSH、LH和雄激素的分泌受到抑制，从而对激素依赖性前列腺癌起到治疗作用，国内可用的有亮丙瑞林和戈舍瑞林等。目前还有阿比特龙等新型抗雄药物，可抑制雄激素合成的关键酶。抗雄药物和LHRHa联合应用可以最大限度地阻断雄激素。
目前LHRHa依然是前列腺癌内分泌治疗的基石性药物，临床中发现亮丙瑞林在控制睾酮水平方面表现优越，可快速、持久将血清睾酮控制在20ng/dl以下，甚至更低，而且药物的存储和使用非常便捷。
激素敏感性晚期前列腺癌患者接受2~3年内分泌治疗后，绝大部分患者会最终进入去势抵抗前列腺癌（CRPC）阶段，这其中的机理是什么，哪些药物才能延长患者进展至CRPC阶段的时间，以及研发有效治疗CRPC的药物，这是未来需要探索的内容。
影响疾病进展至CRPC的因素有很多，其中最重要的是内分泌治疗期间的睾酮水平。一系列研究表明，ADT治疗后睾酮水平低于20 ng/dl能显著延长患者进入CRPC阶段的时间。所以对于激素敏感期前列腺癌内分泌治疗，选择一个能将睾酮稳定控制在＜20 ng/dl水平的LHRHa药物非常重要。
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