靶向药物卡博替尼(Cabozantinib)不仅可以治疗甲状腺癌、肾癌等肿瘤疾病,还可用于治疗骨转移。卡博替尼的二期临床试验发现,卡博替尼对多种肿瘤骨转移都有非常好的疗效,比如在68例骨转移患者,59例患者骨转移缩小或消除,其中包括乳腺癌、前列腺癌和黑色素瘤患者,骨扫描显示患者的转移灶均出现了部分或完全消失。
卡博替尼的作用靶点有:C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。目前获批的适应有进展期、转移性甲状腺髓样癌、C-met扩增的晚期非小细胞肺癌。卡博替尼治疗甲状腺髓样癌的推荐剂量为每天140毫克,非小细胞肺癌是每天60毫克。每天一次,空腹服用。
除了腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,高血压等常见的卡博替尼(Cabozantinib)副作用。患者还需注意卡博替尼的黑框警告:(1)胃穿孔及瘘管形成:胃穿孔发生率为3%,瘘管形成发生率为1%。出现穿孔及瘘管患者应终止用药。(2)出血:重度甚至致命的出血,包括咯血及胃肠道出血,其发生率为3%,检测患者出血的症状及体征,重度出血患者禁止使用卡博替尼。
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