拉帕替尼（Lapatinib）是由英国葛兰素史克公司研发的口服药，通过抑制EFDR和2HER2的下游效应子 MAPK 和AKT 的激活, 降低细胞信号传导通路中信号过多的现象, 加速肿瘤细胞凋亡, 协同抑制细胞生长。药物可透过血脑屏障。
在卡培他滨化疗的基础上，同时联合使用Lapatinib，能够进一步提高病人的治疗效果，减少脑转移的发生，而副作用并没有增加。拉帕替尼与曲妥珠单抗联用可延长总生存期（OS）4.5个月及无进展生存期（PFS）3.9周。拉帕替尼联合卡培他滨方案在上世纪一度成为二线首选，且因口服用药，患者更为倾心。
获批适应症（2007年获批）：①联合卡培他滨用于接受过蒽环类、紫杉烷、曲妥珠单抗先前治疗的HER2过表达晚期或转移性乳腺癌患者。②联合来曲唑治疗HR阳性、HER2过表达的绝经后转移性乳腺癌患者。不良反应：恶心, 腹泻, 口腔炎和消化不良, 心脏毒性可逆。
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