T-DM1(trastuzumab emtansine)是曲妥珠单抗及细胞毒药物(DM1)通过连接子琥珀酰亚胺酯偶联而成。由基因泰克公司研发,可以特异性地将强效抗微管药物 DM1 释放至 HER2 过表达的肿瘤细胞内,具有靶向性和细胞毒杀伤双重抗肿瘤作用。对比使用曲妥珠单抗+紫杉醇的一线治疗,TDM1单药能使患者获得更长的无进展生存期(4.9个月),且具有更好的安全性。目前是HER2+药物的首选方案。
获批适应症(2013年获批):单药用于既往接受过曲妥珠单抗和一种紫衫烷类(分开或联合均可)治疗的HER2-阳性转移乳癌患者。患者必须满足以下任一条件:①转移病灶经过先前治疗;②维持治疗≤6个月出现进展。
不良反应:血小板减少, 中性粒细胞减少, 腹泻, 脱发, 外周性水肿。
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