目前市场上用于慢粒白血病治疗的“替尼”类代表药物有：一代药伊马替尼，二代药达沙替尼、尼洛替尼、伯舒替尼和三代药：帕纳替尼。第一代伊马替尼用于治疗慢性粒细胞白血病急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者，一般情况下，耐受比较好，副作用小，依然是慢粒治疗的一线用药；但是随着临床应用的不断推广，越来越多的病例出现对其耐药。
第二代达沙替尼在慢性期、加速期和急变期都可以使用，尼罗替尼只是用于慢性期和加速期，达沙替尼相对于尼洛替尼和一代伊马替尼，可较好地透过血脑屏障，同时根据其构效关系和作用机制，疗效更优。达沙替尼的重要不良反应之一是胸膜腔积液，尼洛替尼的重要不良反应之一是高血压、高血脂和高胆固醇，在服用药物期间应注意监测。
第三代帕纳替尼用于为治疗对既往酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不能耐受的有慢性相、加速相或母细胞相慢性粒性白血病成年患者。在国外的多项临床试验中，被发现可引起血栓和血管的重度狭窄。换言之，从疗效、耐药性、安全性等角度，三代TKI各有不同。
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