来那替尼（Nerlynx）是美国生物技术公司研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR），HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。基于ExteNET试验，2017年7月， FDA批准了Nerlynx用于早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗。
来那替尼的推荐剂量是240 mg(6片)，每天口服一次，与食物同时服用，持续1年。另外需要注意的是neratinib最常见的不良反应有腹泻，FDA表示，患者在首次接受来那替尼治疗前，应提前56天给予 loperamide 以预防严重腹泻。FB-10中3级腹泻的发生率约为ExteNET中的一半。ExteNET试验实验中，与安慰剂相比，来那替尼2年的无病生存率为94.2%，而安慰剂组只有91.9%，具有统计学上的显着差异。
在HER2阳性乳腺癌的临床治疗中针对HER2的靶向药物云集，比如目前国内比较常用的曲妥珠单抗（赫赛汀）、帕妥珠单抗，以及国外的二线标准用药T-DM1、拉帕替尼等。都在HER2乳腺癌的临床试验中获得不错的治疗疗效。而HER2的靶向新药来那替尼（Nerlynx）可以治疗曲妥珠单抗，帕妥珠单抗，T-DM1耐药后的乳腺癌患者以及HER2存在点突变的乳腺癌患者。
详情请访问 肿瘤 http://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
