现有的临床试验结果显示，与传统化疗相比，阿法替尼一线治疗患有EGFR 突变阳性晚期NSCLC的疗效更好，与易瑞沙和特罗凯类似。与易瑞沙相比，阿法替尼显着改善无进展生存期和至治疗失败时间，以及提高总体缓解率，而不影响总体健康相关生活质量、安全性和耐受性。在一项直接比较阿法替尼和特罗凯在一线化疗后发生进展的晚期肺鳞状细胞癌患者中接受这两种EGFR靶向药物的疗效和安全性的临床研究中，共纳入795例患者，入组前并未要求筛选EGFR突变。
阿法替尼组和特罗凯组相比, 延长了无进展生存期（2.6 vs 1.9个月，P=0.0103）和总生存期（7.9 vs 6.8个月，P=0.0077），两组的客观缓解率分别为6%和3%（P=0.055 1）。阿法替尼组中有15例肺鳞癌患者获得持久有效响应，中位无进展生存期16.2个月，中位总生存期23.1个月。阿法替尼组中有15例肺鳞癌患者获得持久有效响应，中位无进展生存期16.2个月，中位总生存期23.1个月。
针对脑转移患者呢？阿法替尼血脑屏障的穿透性很弱，脑脊液中的血药浓度为血浆中的0.7%-1.4%。但由于阿法替尼的EGFR抑制剂能力很强，脑脊液中的血药浓度（约1nM）已经超过EGFR IC50值（0.5nM），理论上足以抑制脑转移瘤生长。
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