哌柏西利是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。周期蛋白D1和CDK4/6位于细胞增殖信号通路的下游。在体外，通过阻滞细胞从G1期进入S期，而减少雌激素受体（ER）阳性乳腺癌细胞系的细胞增殖。
哌柏西利和雌激素拮抗剂联合作用于乳腺癌细胞系时，可降低视网膜母细胞瘤（Rb）蛋白磷酸化，从而导致 E2F表达，及其信号传导下降，与药物各自单用相比具有更强的生长抑制作用。哌柏西利和雌激素拮抗剂联合作用于ER 阳性的乳腺癌细胞系时，与药物各自单用相比，可使细胞老化增加，这一效应在哌柏西利停药后最多维持6天，但抗雌激素治疗继续进行时，可导致更大程度的细胞老化。
人源性ER阳性乳腺癌异种移植模型体内研究显示，与药物各自单用相比，哌柏西利与来曲唑联用可对Rb磷酸化、下游信号传导以及肿瘤生长产生更强的抑制作用。哌柏西利的推荐剂量为125mg，每天一次，连续服用21天，之后停药7天（3/1给药方案），28天为一个治疗周期。治疗应当持续进行，除非患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。
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