Brigatinib是一种二氨基嘧啶类化合物，可有效抑制ALK、EGFR和ROS1的活性。一项Ⅱ期临床试验（ALTA）入组克唑替尼治疗进展的ALK阳性NSCLC患者，分成A组（112例，口服Brigatinib 90 mg，1次/d）和B组（110例，Brigatinib前7天90 mg，1次/d，此后180 mg，1次/d）。
两组中基线有颅内可测量病灶患者的颅内病灶的客观缓解率分别为50%和67%;基线有任何脑转移的患者，两组颅内病灶患者的中位PFS为12.8个月和18.4个月，因此，Brigatinib对克唑替尼治疗失败的脑转移患者疗效较好。
2018年ASCO会议上报告了既往一代或二代ALK-TKI治疗失败的ALK阳性脑转移患者接受Loratinib治疗的研究结果。对于既往接受克唑替尼±化疗的患者，Loratinib的颅内病灶的客观缓解率为68%；既往接受1种二代ALK-TKI±化疗的患者，颅内病灶的客观缓解率为46%；既往接受2种或3种ALK-TKI±化疗的患者，颅内病灶的客观缓解率为47%。
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