有两种主要类型的靶向治疗药物：一类是单克隆抗体。单克隆抗体的分子比较大，难以进入细胞内，所以只能在细胞外或细胞表面发挥作用。这类药的名称一般都叫“某某单抗”，比如治疗淋巴瘤的利妥昔单抗、治疗乳腺癌的曲妥珠单抗等。这类药物通常通过静脉用药。另一类小分子药物。这类药物的分子较小，可以进入细胞内起作用。这类药的名称一般都叫“某某替尼”，比如治疗白血病的伊马替尼、治疗肺癌的吉非替尼等。这类药物通常是口服的。
不是所有癌症患者都能用靶向治疗研究表明，并非所有肿瘤都有相同的靶点。所以同一种靶向治疗并不能对每位患者都起作用。
医生可能会要求进行检测以了解肿瘤中的基因、蛋白质和其他因素。这有助于找到最有效的治疗方法。因为，靶向治疗会引起副作用；而且，它们可能很昂贵。因此，医生会尝试将每位癌症患者与最佳治疗方案相匹配。比如前不久刷屏的小分子药物“广谱抗癌药”larotrectinib，虽然美国药监局（FDA）批准它可用于17种肿瘤，但是必须都是具有NTRK基因融合的肿瘤，这种药物治疗才有效。
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