细胞周期蛋白依赖性激酶（cyclindependent kinases，CDKs）在细胞周期的启动和各个时期的转换调节中发挥重要作用。CDK4/6抑制剂显著延长了ER+/HER2-晚期乳腺癌患者的无进展生存期(PFS)。
2015年02月03日，美国FDA批准辉瑞公司的帕博西尼胶囊上市，与来曲唑联合用于雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的妇女晚期乳腺癌，是首个获批的细胞周期蛋白依赖激酶4和6（CDK4/6）抑制剂。
2017年03月13日由诺华（Novartis）研发的口服靶向抗癌药瑞博西尼（前称LEE011）获FDA批准，瑞博西尼与芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗HR阳性/HER2阴性绝经后妇女晚期转移乳腺癌。瑞博西尼是继辉瑞Ibrance之后全球第二个上市的CDK4/6抑制剂。
2017年9月28日，礼来（Eli Lilly）公司的玻玛西尼上市，与氟维司群fulvestrant联用治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌成人患者。这些患者先前曾接受内分泌疗法，但病情出现进展。FDA也批准玻玛西尼单独使用，治疗接受过内分泌疗法与化疗，具有转移性疾病的HR + /HER2-乳腺癌患者。
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