最新的第三代抑制剂奥希替尼用于一线治疗EGFR阳性NSCLC，mPFS达到19个月，相对于吉非替尼对照组提高了8.7个月，从单药治疗的角度完胜第一和第二代EGFR小分子抑制剂，目前尚未公布总生存期的试验结果，奥希替尼用于使用过EGFR抑制剂后进展的T790M突变的晚期肺癌患者，可获得70.9%的客观缓解率（ORR）和8.6月的mPFS，治疗效果良好。辉瑞公司的第二代EGFR抑制剂达克替尼最近公布了试验结果，其mPFS比吉非替尼组延长6.5月。
虽然上市的奥希替尼疗效远优于之前的药物，但第一、二代抑制剂仍有生存空间，它们的联合用药效果可与第三代小分子抑制剂媲美。吉非替尼与化疗联合用药可使mPFS达到21个月，mOS达到50个月。厄洛替尼和贝伐单抗联合用药可使mPFS延长到16.4个月，比辉瑞公司最新上市的达克替尼更长。
因此，也有专家建议先用一线EGFR-TKI的联合用药，进展之后再用奥希替尼，这样可以最优化使用现有药物延长患者生存期。
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