全球批准上市的抗VEGF/VEGFR大分子药物共有五款，其中雷珠单抗、阿柏西普、康柏西普主要用于眼科用药。全球市场以阿柏西普和雷珠单抗为主，前者年销售额超过60亿美元。三个药物也均在国内上市，雷珠单抗由于上市最早，在国内样本医院销售额超过3亿元，康柏西普刚过2亿元。康柏西普相对于其他两个竞品具有价格和方便性的优势，预计未来会成为销量最大的品种。
贝伐珠单抗和小分子主要用于肿瘤的治疗。由于VEGFR抑制剂多为多靶点抑制剂，因此适应症较广，包括结直肠癌、肝癌、胃癌、肺癌等。贝伐珠单抗适应症广，其高峰销售额达到70亿美金。全球批准上市的针对VEGFRs靶点的小分子激酶抑制剂共13个，表现较好的包括索拉非尼、西妥昔等；国内上市的有7个，2款自主研发的1.1类新药为江苏恒瑞的甲磺酸阿帕替尼和正大天晴的安罗替尼。阿帕替尼年销售额超过10亿元。
研发方面，全球范围内目前共13款药物处于临床后期阶段。国内共有9个处于临床Ⅱ期至NDA的药物，当前在这个靶点上处于领先地位的药企主要有：恒瑞医药、信达生物、和记黄埔。
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