ALK靶点突变占非小细胞肺癌的4%左右，是肺癌治疗的另一个热门研究靶点。目前有4个上市药物，超过10个在研药物。由于针对此靶点的靶向药物种类较多且疗效较好，患者总生存期和无进展生存期较长，因此ALK突变也被称为NSCLC的“钻石突变”。
克唑替尼为一代ALK抑制剂，用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。此外，克唑替尼对ROS1基因重排和c-met基因也有活性，ROS1基因重排型约占NSCLC患者的1%。
塞瑞替尼是二代的ALK抑制剂，在中国获批用于克唑替尼耐药后的二线用药。相对于克唑替尼，塞瑞替尼在治疗脑转移患者、延长总生存期方面具有明显优势。在美国已获批一线用药，未来在国内也有望升级为一线用药。罗氏的艾乐替尼，以及武田子公司Ariad的Brigatinib也分别于2015年和2017年通过FDA审批上市，艾乐替尼于2018年8月份通过CFDA审批在国内上市。
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