吡咯替尼，为恒瑞医药自主研发的全新小分子络氨酸激酶抑制剂，不可逆抑制EGFR及HER2双靶点，商品名为艾瑞妮。2018年8月CFDA批准上市，用于HER2阳性的晚期乳腺癌治疗。吡咯替尼与拉帕替尼的头对头试验显示出良好疗效。在针对治疗经蒽环类和紫杉类药物治疗失败，且复发/转移后化疗不超过2线的乳腺癌患者的II期临床试验中，吡咯替尼组对拉帕替尼组的客观缓解率和中位PFS均有显著改善。
拉帕替尼于2007年被FDA批准上市，其高峰销售额在2013年超过2亿英镑，此后有所下滑，这可能与该药没有显示出相对曲妥珠单抗明显的疗效优势相关。在拉帕替尼之前，乳腺癌靶向治疗的主要产品是曲妥珠单抗，2007到2011年之间，纳入8381例受试者的ALTTO试验结果表明，与单用曲妥珠单抗相比，拉帕替尼+曲妥珠，和顺序使用曲妥珠和拉帕替尼组在主要终点DFS没有显著差异。此外，拉帕替尼单药治疗组效果不如曲妥珠单药治疗。
但在2014年完成的入组455例患者的名为NeoALTTO试验中，拉帕替尼联合曲妥珠单抗双靶向治疗可使患者的病理完全缓解率（pCR）从29.5%提高到51.3%，并且拉帕替尼治疗组与曲妥珠单抗治疗组的三年无事件生存率、三年总生存期均无显著差异，说明拉帕替尼在乳腺癌的治疗中也有明确的效果。
吡咯替尼的疗效已被证实明显优于拉帕替尼，如果能证明其优于曲妥珠单抗，那它将有望成为乳腺癌治疗领域的王者，不过鉴于拉帕替尼之前与曲妥珠对照试验并没有显示出更优，吡咯替尼采取了相对保守的策略，就是与曲妥珠单抗连用。目前吡咯替尼正在进行的一项名为“马来酸吡咯替尼片术前三药联合治疗乳腺癌的临床研究”的临床试验就是吡咯替尼联合曲妥珠单抗加多西他赛的治疗方案，如果该实验成功，将为吡咯替尼的销售提供新的方案。
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