奥拉帕利(利普卓®):靶点PARP1/2/3。2018年8月22日中国获批上市,目前还未纳入国家医保目录。奥拉帕利用于治疗BRCA突变,HER2阴性转移性乳腺癌,中位无进展生存期:7.0个月;客观缓解率:52%;中位总生存期:19.3个月。
Talazoparib(Talzenna®):靶点PARP1/2。2018年10月16日美国首批,中国未获批上市。Talazoparib用于治疗BRCA突变/HER-2阴性转移性乳腺癌,无进展生存期(PFS)显著延长,talazoparib组中位PFS为8.6个月,化疗组中位PFS为5.6个月;talazoparib将疾病进展风险降低46%;talazoparib组的客观缓解率为62.6%,是化疗组(27.2%)的两倍以上。
奥拉帕利是首个口服多聚ADP核糖聚合酶PARP抑制剂,通过抑制PARP酶活性和防止PARP与DNA解离,协同DNA损伤修复功能缺陷,杀死肿瘤细胞。“靶向阻断” 肿瘤细胞DNA修复路径,从 “源头” 上杀死癌细胞。
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