达拉非尼 / 达拉菲尼 (DABRAFENIB)已在BRAF V600突变阳性的儿童低级别和高级别胶质瘤中显示出治疗效果。联合应用达拉非尼和MEK抑制剂曲美替尼可双重抑制MAPK通路，在BRAF V600突变型黑色素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺癌中取得了良好的疗效，并减少了皮肤 ...
乳腺癌是严重威胁全世界女性健康的第一大恶性肿瘤。而中国乳腺癌的形势更为严峻，每年新发10个患者就有1个被确诊为晚期，晚期乳腺癌患者的总体中位生存期仅有2-3年，5年生存率仅约20%；此外，在接受过手术及规范治疗的早期乳腺癌患者中，也有30-40%会发 ...
赛普替尼 / 塞尔帕替尼 (RETEVMO)胶囊用于治疗2020年5月患有RET改变的肺癌或甲状腺癌患者，这标志着第一个批准的RET靶向疗法获得批准。在该加速批准中批准的3种适应症中，转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者可以接受这种疗法。 基于1/ ...
硼替佐米 已在美国获准用于治疗至少一种既往接受过治疗的MCL患者和多发性骨髓瘤患者。先前在2期PINNACLE研究的初步分析中证明了单药硼替佐米在复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）患者中具有活性，这是迄今为止该人群中最大的前瞻性研究。根据材料和方法的 ...
卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)江湖俗称XL184，由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药。卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，对于骨转移的控制效果尤其突 ...
泊马度胺 （pomalidomide），又名柏马度胺，是一种沙利度胺类似物，是一种有抗肿瘤活性免疫调节剂。在体外细胞学试验，泊马度胺能抑制造血肿瘤细胞增殖和诱导凋亡。此外，泊马度胺抑制来那度胺-耐药多发性骨髓瘤细胞株的增殖和在来那度胺-敏感和来那度 ...
卡博替尼 / 卡布替尼 (CABOZANTINIB)已经在甲状腺髓样癌（已获批）、肾癌（已获批）、非小细胞肺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。 我们都知道在服用靶 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM。其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度 ...
曲美替尼 trametinib（迈吉宁）是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。达拉非尼dabrafenib（泰菲乐）是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎，通常采用联合治疗的方式对抗癌症。 达拉菲尼+曲 ...
去纤苷 是2016年在美国上市的，主要用来治疗肝小静脉闭塞病(VOD),也称为肝窦阻塞综合征(SOS)。去纤苷是第一个被美国批准用于治疗重度肝小静脉闭塞这种罕见致命性肝病的药物，该药也是目前公认的治疗造血干细胞移植(HSCT)后肝静脉闭塞病(HOVD)最有前景的 ...
卡马替尼 / 卡玛替尼 (CAPMATINIB)是于2020年5月7日美国FDA加速批准上市的，用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的晚期NSCLC。该药是第一个也是目前唯一一个获批用于治疗非小细胞肺癌MET外显子14跳跃突变的激酶抑制剂。 非小细胞肺癌是一种复杂的 ...
瑞戈非尼与索拉非尼（多吉美）一样都是口服多激酶抑制剂，但 瑞戈非尼 主要是通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。2017年4月28日，美国FDA扩大了瑞戈非尼（regorafenib；商品名Stivarga）的治疗适应症，允许其用 ...
吉非替尼 / 易瑞沙 (GEFITINIB)是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，它通过抑制EGFR酪氨酸激酶的活性从而抑制肿瘤生长、转移和血管生成，并加速肿瘤细胞的凋亡，适用于治疗既往接受过化学治疗（主要是指铂剂和多西紫杉醇）的局部晚期或转移性 ...
2017年12月22日，FDA正式审批 瑞格非尼 Regorafenib（Stivarga，拜耳制药）用于肝癌治疗，用于治疗接受过索拉非尼（多吉美）停止响应的肝癌患者。这是自FDA 2007年批准索拉非尼（多吉美）以来，10年间首个批准在肝癌的药物。 瑞格非尼Regorafenib已 ...
吉非替尼 / 易瑞沙 (GEFITINIB)为代表的第一代EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）可以显著延长携带EGFR敏感突变的晚期肺癌患者的中位生存期，并大大改善患者的生活质量。然而，由于不可避免的耐药性的产生，极大地影响NSCLC患者的临床结局。 ...
2020年05月08日，RET抑制剂 塞尔帕替尼 Retevmo（selpercatinib,LOXO-292）获得美国FDA批准上市，治疗3种癌症：成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌（MTC）患者；放 ...
奥希替尼 / 泰瑞沙 (AZD9291)是人类在抗癌战争中创立的奇迹，甚至被称为“神药”。要知道抗癌药中能“封神”并不多，除了20多年前的“格列卫”，目前也就是奥西替尼能受得起这个称号了。2020年，国家药品监督管理局批准了靶向药奥希替尼（泰瑞沙）用于 ...
克唑替尼 是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达 ...
奥希替尼 / 泰瑞沙 (AZD9291)自2015年美国FDA（食品药品监督管理局）批准上市用于T790M+（T790M基因突变阳性）NSCLC患者二线治疗以来，至今发展为一线优选EGFR-TKI。在近期结束的2019年欧洲肿瘤学会（ESMO）年会上，肺癌领域的研究进展亮点颇多，FLAURA ...
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