甲磺酸 奥希替尼 ，商品名泰瑞沙，2015年11月获FDA批准上市，次年2月获EMA批准上市，继而又获PMDA批准上市；该药获我国批准上市的时间为2017年3月，成为了当时进入国内最快的进口抗癌新药。国内获批适应症为“既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶 ...
阿伐曲泊帕 / 阿伐曲波帕 (DOPTELET)是一种小分子TPO受体激动剂，其TPO受体结合位点与内源性TPO不同，结合于TPO受体的跨膜区。体外实验显示，阿伐曲泊帕和TPO在促进血小板生成方面两者不存在竞争，具有累加效应。阿伐曲泊帕是第二代TPO受体激动剂，FDA ...
阿伐曲泊帕 / 阿伐曲波帕 (DOPTELET)是一种可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受体激动剂，可刺激骨髓祖细胞中巨核细胞的增殖和分化，从而增加血小板的生成。阿伐曲泊帕不与TPO竞争结合TPO受体，在血小板生成上与TPO具有累加效应。阿伐曲泊帕能使成人 ...
博舒替尼 Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制 ...
2022年5月3日～5日，欧洲肿瘤内科学会（ESMO）乳腺癌大会在德国柏林召开。在大会上，首个评估真实世界HER2阳性激素受体阳性早期乳腺癌 奈拉替尼 术后强化辅助治疗有效性与安全性的ELEANOR研究公布中期分析结果。 HER2靶向治疗为HER2阳性早期乳腺癌患 ...
艾曲博帕 / 艾曲波帕 (ELTROMBOPAG)是一种促血小板生成素受体激动剂，它通过诱导刺激巨核细胞（特别是骨髓中发现的大细胞）的分化和增值而发挥作用，适用于治疗对糖皮质激素、免疫球蛋白或脾切除术反应不佳的慢性免疫性血小板减少性紫癜（ITP）患者的血 ...
艾曲博帕 / 艾曲波帕 (ELTROMBOPAG)是新一代血小板受体激动剂，它的作用主要是促进血小板的生长。艾曲泊帕，适合用于既往对糖皮质激素类药物、丙种球蛋白等治疗反应不佳的成人(大于等于18周岁)慢性特发性血小板减少性紫癫(ITP)患者，使血小板计数升高， ...
一项新研究报道：复发与难治多发性骨髓瘤患者在使用硼替佐米和地塞米松时追加帕司比他，能有效提高中位无进展生存率。然而，并没有研究显示这一做法能提高总生存数。这项研究第一个证实了基于去乙酰化酶抑制剂的疗法能显著提高复发或难治多发性骨髓瘤患者的 ...
Tabrecta是一种活性药物成分为capmatinib（ 卡马替尼 ）的药物，这是一款靶向MET激酶的抑制剂，包括MET外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加，促进癌细胞增殖和存活。 在美 ...
赛可瑞又被称为 克唑替尼 ，起效迅速，可快速缓解肿瘤相关症状，为患者建立后续治疗信心。克唑替尼是一种多靶点小分子TKI，最初是作为间充质上皮细胞转化生长因子（c-MET）的抑制剂而开发的。它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与G1-S ...
帕纳替尼 / 普纳替尼 (PONATINIB)是一种抗肿瘤药物。适用于成人CML((CML)，“费城染色体阳性”(Ph+)的急性淋巴细胞性白血病(ALL)的治疗。对于达沙替尼或尼洛替尼治疗无效，或者无法耐受达沙替尼或尼洛替尼，或者伊马替尼后续治疗不合适的患者，主要用来 ...
拉帕替尼 是一种口服的双重酪氨酸激酶抑制剂，可以可逆抑制表皮生长因子受体(EGFR)和HER2。目前批准用于曲妥单抗治疗后进展的HER2阳性晚期乳腺癌患者的治疗。此外，拉帕替尼可以导致细胞表面HER2的积累，增强曲妥单抗依赖性抗体依赖性细胞毒性作用。应 ...
三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI) 帕纳替尼 / 普纳替尼 (PONATINIB)可有效治疗耐药性慢性粒细胞白血病，但一直被高发生率的急性缺血性事件所困扰。帕纳替尼治疗导致急性缺血性事件的病理生理机制尚不明确。 Yllka Latifi等人推测 帕纳替尼 / 普纳替尼 可引 ...
雷德帕斯 / 米哚妥林 (RYDAPT)是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首个重大突破。米哚妥林作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的 ...
雷德帕斯 / 米哚妥林 (RYDAPT)显示抑制FLT3基因受体信号和细胞增殖的能力，诱导白血病细胞表达ITD和TKD突变体的FLT3受体凋亡或过量表达野生型FLT3和血小板衍生生长因子受体细胞。雷德帕斯/米哚妥林也抑制肥大细胞KIT信号、细胞增殖和组胺释放的能力，并 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)，一种靶向IDH2蛋白异常形式的药物;和脂质体阿糖胞苷-柔红霉素CPX-351（Vyxeos），一种封装在称为脂质体的微小脂肪颗粒中的双药化疗联合治疗。宣布的Vyxeos批准是针对患有两种高危形式的AML的患者。两天前宣布的恩西地平批 ...
恩西地平 (ENASIDENIB/IDHIFA)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate，2-HG)升高 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外吉列替尼/吉瑞替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-I ...
劳拉替尼 是一款第三代ALK-TKI类药物，具有良好的通过血脑屏障的能力，对多种ALK耐药突变具有阻断作用。在一项I/II期临床研究中，劳拉替尼治疗既往接受过ALK-TKI治疗的晚期NSCLC患者取得了较好的疗效。首次数据分析时，全组客观缓解率（ORR）为32%，即 ...
吉列替尼 / 吉瑞替尼 (GILTERITINIB)用于治疗患有复发或难治性的FLT3突变成人急性髓性白血病（AML）患者。Gilteritinib是一种口服疗法药物，也是唯一一种获得FDA批准用于该群体的FLT3靶向药物。吉列替尼/吉瑞替尼是FLT3酪氨酸激酶抑制剂，它能够对携带F ...
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