在 伊布替尼 出现之前,多种B细胞恶性肿瘤的治疗,如同试图用一场风暴扑灭一处森林火灾。化疗与免疫化疗虽有效,但无差别地攻击所有快速分裂的细胞,带来显著毒性,且对复发难治患者效果迅速衰减。其症结在于,驱动疾病的核心——异常持续的B细胞受体信号通路 ...
在非小细胞肺癌的驱动基因家族中,HER2 exon20插入突变曾是一个结构刁钻的“光滑靶点”。该突变导致蛋白激酶域产生一个独特的、向外凸出的环状结构,像一个异常打开的“开关”,传统大分子药物(如曲妥珠单抗)和大多数小分子TKI(如拉帕替尼)因空间位阻,难以 ...
在晚期尿路上皮癌(膀胱癌的主要类型)的二线及后线治疗中,约20%的患者携带着FGFR2/3基因的融合或突变。这一异常信号曾长期被视为一个“难以成药”的驱动因素,使得这部分患者在传统化疗和免疫治疗失效后,陷入无有效靶向药可用的困境。厄达替尼(Balversa)的 ...
雪白净 作为一种经典的复方抗菌制剂，已在临床应用中证明其对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。该药物由磺胺甲噁唑和甲氧苄啶按5:1的比例组成，通过双重阻断细菌叶酸代谢途径，产生协同抗菌效应。雪白净主要适用于治疗中重度感染，如卡 ...
在慢性肝病患者的择期手术前,一个常见的临床困境是合并血小板减少。这不仅是出血风险的警报,更可能成为手术无法如期进行的“绊脚石”。传统依赖血小板输注的方法存在供应不稳、潜在过敏、感染风险及疗效短暂等局限。阿伐曲泊帕的出现,为这一场景提供了新 ...
普拉替尼 作为一款高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，已在多个国家获批用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种实体肿瘤。该药物通过特异性抑制RET蛋白的磷酸化过程，阻断下游信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。关键临床试验结 ...
磷酸盐奥司他丁片 作为一款11β-羟化酶抑制剂，已在多个国家获批用于治疗无法通过手术治愈或术后复发的库欣病患者。该药物通过特异性抑制肾上腺皮质中11β-羟化酶的活性，阻断皮质醇合成途径的最后一步反应，从而有效降低体内过高的皮质醇水平。关键临 ...
在多发性骨髓瘤与造血干细胞移植的治疗史上,马法兰(美法仑,Melphalan)是一个无法绕开的坐标。自上世纪六十年代问世以来,这个源自氮芥的双功能烷化剂,不仅见证了化疗药物的演进,其自身也完成了从普通化疗药到移植核心预处理方案的“角色进化”。在蛋白酶 ...
阿思尼布 作为一款具有全新作用机制的慢性髓性白血病治疗药物，已在多个国家获批用于对两种或以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的成年患者。该药物创新性地采用变构抑制机制，通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋特异性结合，诱导蛋白构象改变，从而抑制 ...
在晚期甲状腺髓样癌的治疗领域,RET原癌基因突变是明确的核心驱动因素,约占病例的百分之六十,其中M918T突变最具侵袭性。传统化疗对这类患者疗效甚微。凡德他尼(卡普利沙,Vandetanib)作为首个获批用于该适应症的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过同时对RET、VEG ...
KRAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中驱动肿瘤生长,其蛋白表面光滑、缺乏传统药物结合口袋的特性曾使针对该靶点的药物研发屡屡受挫。阿达格拉西布(Krazati)的出现打破了这一僵局,它通过创新的共价键结合策略,精准锁定突变蛋白的“开关II ...
银屑病等自身免疫性疾病的系统治疗长期面临疗效与安全性的平衡挑战。传统JAK抑制剂通过与激酶域的ATP结合口袋竞争性结合,实现对多种JAK亚型的广谱抑制,在带来疗效的同时也因干扰造血等生理功能而伴随特定风险。德卡伐替尼(Sotyktu)的设计采用了截然不同 ...
沙芬酰胺 作为一款高选择性单胺氧化酶B抑制剂，已在多个国家获批用于治疗中晚期帕金森病患者出现的剂末现象。该药物通过双重作用机制发挥疗效，一方面可逆性抑制单胺氧化酶B，减少多巴胺的分解，另一方面对电压门控钠离子通道和钙离子通道具有调节作用 ...
作为一种具有独特作用机制的广谱抗病毒药物， 西多福韦 已在临床应用中证明其对多种DNA病毒具有显著抑制作用。该药物通过模拟天然核苷酸底物，被病毒DNA聚合酶识别并掺入正在延长的DNA链中，从而终止病毒基因组的复制过程。昔多呋韦主要适用于治疗巨细胞 ...
在类风湿关节炎的治疗演进中,Janus激酶(JAK)抑制剂的广泛应用带来了显著的疗效,但其对JAK家族不同亚型(JAK1,JAK2,JAK3,TYK2)的抑制广谱性也伴随着感染、血脂异常等风险。非戈替尼(Jyseleca)的开发聚焦于提升亚型选择性,其旨在实现对介导炎症信号的关键亚 ...
阿思尼布 作为一款具有全新作用机制的慢性髓性白血病治疗药物，已在多个国家获批用于对两种或以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的成年患者。该药物创新性地采用变构抑制机制，通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋特异性结合，诱导蛋白构象改变，从而抑制 ...
作为一种针对MET基因异常的非小细胞肺癌靶向药物， 卡玛替尼 已在多个国家和地区获批用于治疗。该药物通过高度选择性地抑制MET酪氨酸激酶受体的活性，精准阻断因MET基因扩增或外显子14跳跃突变所激活的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移 ...
丙型肝炎治疗领域的核心矛盾曾长期存在于病毒基因型的高度多样性与药物疗效的局限性之间。不同基因型的病毒对药物敏感性差异显著,这迫使临床决策必须等待复杂的基因分型结果,并制定差异化的治疗方案,过程繁琐且存在治疗失败风险。索磷布韦维帕他韦复方制 ...
长期核苷(酸)类似物治疗是控制慢性乙型肝炎的关键策略,但传统药物如富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)在长期应用中,存在对肾脏及骨骼产生不良影响的潜在风险,特别是对于存在基础疾病或需长期用药的老年患者。韦立得(替诺福韦艾拉酚胺,TAF)作为TDF的前药优化版 ...
塞利尼索 作为一种首创的口服核输出蛋白1抑制剂，通过阻断核质转运过程，为多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者提供了创新机制治疗选择。该药物通过选择性抑制核输出蛋白1的活性，导致肿瘤抑制蛋白如p53、IkB等在细胞核内积聚，同时促使致癌蛋白mRNA滞 ...
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