尼达尼布 是小分子酪氨酸激酶抑制剂，能抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)。尼达尼布通过竞争性抑制成纤维细胞生长因子受体(FGFR) 1-3、血小板生长因子受体(PDGFR) α/β、血管表皮生长因子受体(VEGFR) 1-3等受体酪氨酸激酶，阻断对成 ...
尼达尼布 竞争性地抑制这两种非受体酪氨酸激酶和受体酪氨酸激酶的。尼达尼布（Nintedanib）的NRTK目标包括Lck,Lyn和Src.尼达尼布（Nintedanib）的RTK靶标包括血小板衍生的生长因子受体α和β；成纤维细胞生长因子受体1、2和3；血管内皮生长因子受体1、2 ...
对于前列腺癌，单用程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)抑制剂的有效率比较低。有发表的文献显示，对第二代雄激素受体抑制剂 安杂鲁胺 抵抗的前列腺癌患者，在循环抗原呈递细胞中程序性死亡配体(PD-L1)的表达升高。在本研究中，科学家们假设，在这些患者中加入PD-1抑 ...
阿西替尼 是一款VEGFR抑制剂，可以选择性抑制肿瘤的新血管生成，减少肿瘤的生长和转移。近年来，免疫检查点抑制剂在肾癌治疗中大展身手。由于肾癌患者往往有较高的突变负荷和免疫原性，免疫检查点抑制剂也有表现出良好的治疗效果。在2015年11月，FDA曾批准了 ...
2020年10月4日，印度大厂Glenmark上市了 尼达尼布 （Nintedanib）仿制药，它是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体，成纤维细胞生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。用于治疗特发性肺纤维化以及与某些类型的非小细胞肺癌的其他药物 ...
伊布替尼 是布鲁顿酪氨酸激酶的小分子抑制剂，它会与该酶的半胱氨酸形成共价键，停留在该酶的活性位点，抑制它的活性。而布鲁顿酪氨酸激酶是B淋巴细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体通路的信号分子，对于B淋巴细胞的转运、趋化和粘附都有很重要的作用， ...
在成人急性髓系白血病（AML）患者，只有部分患者可达到CR,仍有部分患者的疗效并不理想。而 维奈克拉 联合阿扎胞苷或阿糖胞苷在老年AML患者中显示出较好的疗效。 这是一项2期临床试验，旨在评估在柔红霉素+阿糖胞苷诱导治疗方案中加入维奈克拉，经过一个 ...
胃肠道间质瘤（GIST）是最常见的胃肠道间质瘤，在美国每年发生3000至5000例。大约80％的GIST包含KIT原癌基因的活化突变，编码KIT受体酪氨酸激酶；3%到5%的人在编码血小板源性生长因子受体α的PDGFRA中有突变。历史上，患有局限性原发性GIST的患者在 伊马 ...
2020年11月，我国药品监督管理局批准 泊马度胺 与地塞米松联合用于复发性多发性骨髓瘤的治疗，为患者提供了更多的治疗新选择。然而，任何药物都无法回避不良反应的问题，泊马度胺也不例外。泊马度胺的分子结构与沙利度胺类似，属同一类免疫调节剂。沙利度胺 ...
伊马替尼 是一种作用于Bcr-Abl、KIT与血小板衍生生长因子受体的小分子酪氨酸激酶抑制剂。 ACOSOG Z9001等临床研究已证实伊马替尼在术后辅助治疗中的价值，术后伊马替尼辅助治疗3年可显著改善高度复发风险GIST的无复发生存率（recurrence-free survival, ...
患者在服用 吉非替尼 片之前，需要进行肺癌肿瘤组织（手术切除标本/活检标本）的EGFR基因检测，如果标本量不足以做基因检测的话，可以考虑血液的EGFR基因检测。检测周期一般为5-7个工作日。 能“盲吃”吗？ 首先我们不推荐“盲吃”吉非替尼片。《新 ...
美国FDA批准了日本ARIAD公司研发的抗癌新药 布格替尼 （又叫 AP26113）上市，适应症是克唑替尼耐药的ALK阳性的非小细胞肺癌患者，剂量每天180mg. 招募222位ALK阳性而且使用克唑替尼之后耐药的晚期非小细胞肺癌患者，随机分成两组，A组患者每天口服90mg； ...
巴瑞克替尼 （olumiant）是由美国医药巨头礼来（Eli Lilly）与Incyte公司合作研发的一款充满潜力的新药。目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性 ...
布吉他滨 （Brigatinib）是第四代肺癌新药，近日，美国FDA正式授予布吉他滨（英文名：Brigatinib）优先审查资格，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布 ...
巴瑞克替尼 属于Incyte公司和美国医药巨头礼来联合开发的一款极具潜力的新药物，是治疗强直性脊柱炎、类风湿性关节炎等风湿类疾病的有效药物。接受巴瑞克替尼治疗的患者每天需要口服一次，能够有效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2.JAK-依赖性细胞因子参与多种 ...
美国食品和药物管理局（FDA）已批准XELJANZ（ 托法替尼 ），用于治疗儿童和青少年2年患有活动性多关节病的幼年特发性关节炎（pcJIA）。批准了两种制剂，片剂和口服制剂，根据体重给药。该批准使XELJANZ成为美国第一个也是唯一一个被批准用于治疗pcJIA的J ...
拉罗替尼 （larotrectinib,下文统称拉罗替尼）是全球首个不区分肿瘤来源用于初始治疗的靶向药，用于成人和小儿具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合的实体瘤治疗。由此拉罗替尼成为全球第一个获批上市的与肿瘤类型无关的“广谱”抗癌药。 拉罗替 ...
据全球癌症统计数据，膀胱癌已成为全球第10大常见肿瘤。现阶段，基于铂类的化疗方案仍是晚期UC患者治疗的首选策略。化疗虽然初始应答率高，但实现完全缓解的比例低，多数患者会在接受治疗的9个月内出现疾病进展。晚期UC患者的5年生存率仅约5%。接受化疗后， ...
托法替布 是一种口服JAK抑制剂，已被中国国家食品药品监督管理总局批准用于对甲氨蝶呤疗效不佳或对其无法耐受的中重度活动性成年RA患者的治疗，这是第一个被批准用于治疗RA的JAK抑制剂。相比较以往的生物制剂多采用皮下注射或静脉输注，托法替布因其口 ...
托法替尼 （tofacitinib）是JAK抑制剂，作用类似于他克莫司（他克莫司抑制钙调磷酸酶，托法替尼抑制JAK3激酶，这些酶都是淋巴细胞增殖活化过程中必须的信号传导途径环节，就像传动齿轮一样，一个齿轮被抑制后整个传导系统就会停下来）。JAKs是胞内酶的 ...
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